9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈盐酸盐
9-ethyl-6,6-diMethyl-8-(4-Morpholinopiperidin-1-yl)-11-oxo-5a,6,11,11a-tetrahydro-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile hydrochloride
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB563430-25mg | 25mg | 98% | 现货 | ||
| YB563430-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB563430-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB563430-5g | 5g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名称 | 9-ethyl-6,6-diMethyl-8-(4-Morpholinopiperidin-1-yl)-11-oxo-5a,6,11,11a-tetrahydro-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile hydrochloride |
| 别名 | 盐酸阿来替尼 | 盐酸艾乐替尼 | 艾乐替尼盐酸盐 | ALECTINIB盐酸盐 | CH5424802 盐酸盐 | ALK激酶抑制剂(CH5424802盐酸盐) | 9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈盐酸盐 |
| Cas No. | 1256589-74-8 |
| 精确分子量 | 518.24485 |
| Smiles | CCC1C(N2CCC(N3CCOCC3)CC2)=CC2C(C)(C)C3NC4C=C(C#N)C=CC=4C=3C(=O)C=2C=1.Cl |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 化学稳定性 | 吸湿性 |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 特性 | * |
| 用途 | Alectinib是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。 |
| 水溶解性 | DMSO:3.5(Max Conc. mg/mL);6.74(Max Conc. mM) |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
产品详情
应用
用途
主要性质
艾乐替尼盐酸盐是ALK激酶高效抑制剂，IC50值为1.9nM，对ALK突变型L1196M也敏感。
生物活性
Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。
靶点
体外研究
体内研究
口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性。
艾乐替尼盐酸盐为白色至类白色固体，其是ALK抑制剂，可用于治疗ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。
用途
艾乐替尼盐酸盐是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长下降。也是阿立替尼(C183360)的中间体，阿立替尼是一种高选择性和强效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长减慢。
主要性质
艾乐替尼盐酸盐是ALK激酶高效抑制剂，IC50值为1.9nM，对ALK突变型L1196M也敏感。
生物活性
Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。
靶点
| Target | Value |
|
ALK
(Cell-free) | 1.9 nM |
体外研究
Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变（L1196M），IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM。
体内研究
口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性。
