3-(N-(2-甲氧基-4-(苯氨基)苯基)氨磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯
GSK0660
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB64072-1mg | 1mg | ≥98% | 现货 | ||
| YB64072-5mg | 5mg | ≥98% | 现货 | ||
| YB64072-10mg | 10mg | ≥98% | 需询价 | ||
| YB64072-50mg | 50mg | ≥98% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 3-(N-(2-甲氧基-4-(苯氨基)苯基)氨磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯 |
|---|---|
| 英文名称 | GSK0660 |
| 别名 | 3-(((2-Methoxy-4-(phenylamino)phenyl)amino]sulfonyl)-2-thiophenecarboxylic acid methyl ester |
| Cas No. | 1014691-61-2 |
| MDL No. | MFCD12828770 |
| 精确分子量 | 418.06571 |
| Smiles | COC(c1c(S(Nc2c(OC)cc(Nc3ccccc3)cc2)(=O)=O)ccs1)=O |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 熔点 | 608.1±65.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 608.1±65.0 °C at 760 mmHg |
| 安全说明(旧) | S37/39 |
| 水溶解性 | DMSO: 10 mg/mL, clear |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
3-(N-(2-甲氧基-4-(苯氨基)苯基)氨磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯是有效的 PPARβ 拮抗剂，IC50 为 155 nM。
作用靶点
PPARβ/δ:155 nM (IC50)。
体外研究
3-(N-(2-甲氧基-4-(苯氨基)苯基)氨磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯是PPARβ和PPARδ的有效拮抗剂,IC50为155 nM,对PPARα和PPARγ几乎无活性,IC50均>10μM。GSK0660拮抗100％的PPARβ/δ活性,pIC50为6.8。3-(N-(2-甲氧基-4-(苯氨基)苯基)氨磺酰基)噻吩-2-羧酸甲酯(100 nM)使CPT1a(PPARβ/δ靶基因)表达低于基础载体处理水平约50％,但对PDK4表达没有影响,PDK4表达也是骨骼肌细胞中的PPARβ/δ靶基因。
