鹅去氧胆酸
Chenodeoxycholic acid
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基础信息
| 中文名称 | 鹅去氧胆酸 |
|---|---|
| 英文名称 | Chenodeoxycholic acid |
| 别名 | 3α,7α-二羟基胆质酸、3Α,7Α-二羟基-5Β-胆烷酸 |
| Cas No. | 474-25-9 |
| MDL No. | MFCD00064142 |
| 精确分子量 | 392.29266 |
| Smiles | CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC1C2C(O)CC2C1(CCC(C2)O)C)C |
安全信息
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R63 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 165-167°C(lit.) |
| 化学稳定性 | 避免与氧化物接触 |
| 沸点 | 437.26°C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2918990090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 胆汁酸受体 FXR 激动剂。 |
| 安全说明(旧) | S22;S24/25;S45;S36/37 |
| 水溶解性 | Insoluble |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 棕色玻璃瓶密封闭光包装。低温处存放。 |
产品详情
产品用途
适用于预防及治疗胆固醇性胆结石。可用于预防和治疗胆固醇性胆结石和高脂血症，对胆色素性结石和混合结石也有一定疗效。对症状轻微，胆囊功能良好，胆道无梗阻患者疗效较好。长期使用有轻度腹泻，少数病人可有瘙痒、头晕、恶心及腹胀等，个别病人可诱发胆绞痛和暂时性转氨酶升高。孕妇、育龄妇女、胰腺炎、肝硬化、胃与十二指肠溃疡、肝炎及胆道阻塞者禁用。该品为胆固醇性胆结石的溶解剂。
药理作用
鹅去氧胆酸主要通过降低胆汁内胆固醇的饱和度发挥作用。当鹅去氧胆酸占胆汁中胆盐的70%时，可使脂类恢复微胶粒状态，从而使胆固醇处于不饱和状态而溶解、脱落。大剂量[10～15mg/(kg·d)]鹅去氧胆酸可抑制胆固醇的合成,增加胆石症患者的胆汁分泌，但胆盐和磷脂的分泌维持不变。
作用靶点
人内源性代谢物。
体外研究
鹅去氧胆酸(CDCA)和Deoxycholic acid(DCA)均抑制11 beta HSD2,IC50值分别为22 mM和38 mM,并引起皮质醇依赖性核转位,并增加盐皮质激素受体(MR)的转录活性。鹅去氧胆酸能够通过激活膜G蛋白偶联受体(TGR5)依赖性途径诱导Cyclin D1蛋白和mRNA表达的显着增加来刺激Ishikawa细胞生长。在培养的人肝母细胞瘤细胞系Hep G2中,Chenodeoxycholic acid(CDCA)诱导LDL受体mRNA水平约4倍,HMG-CoA还原酶和HMG-CoA合酶的mRNA水平增加2倍。
