艾塞那肽
EXENDIN-4
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基础信息
| 中文名称 | 艾塞那肽 |
|---|---|
| 英文名称 | EXENDIN-4 |
| 别名 | 醋酸艾塞那肽杂质 |
| Cas No. | 141758-74-9 |
| MDL No. | MFCD00240171 |
| 精确分子量 | 4,184.02731 |
| Smiles | NCCCCC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)N1CCCC1C(=O)N1CCCC1C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C(=O)N)CO)C)CO)CO)CC(=O)N)NC(=O)C(NC(=O)C(Cc1c[nH]c2c1cccc2)NC(=O)C(NC(=O)C(C(CC)C)NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(C(O)C)NC(=O)C(NC(=O)C(C(O)C)NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(Cc1nc[nH]c1)N)CCC(=O)O)Cc1ccccc1)CO)CC(=O)O)CC(C)C)CO)CCCCN)CCC(=O)N)CCSC)CCC(=O)O)CCC(=O)O)CCC(=O)O)C)CCCNC(=N)N)CC(C)C)Cc1ccccc1)CCC(=O)O)CC(C)C |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2933290000 |
| 用途 | 能激活GLP-1受体，使该受体增加胰腺腺泡细胞的细胞内cAMP水平。 |
| 水溶解性 | 1 mg/ml |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | −20°C |
产品详情
产品简介
艾塞那肽是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
产品用途
艾塞那肽能激活GLP-1受体，使该受体增加胰腺腺泡细胞(pancreatic acinar cells）的细胞内cAMP水平,但对VIP受体无效果。
体外研究
在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环化水解酶1(GTPCH1)水平。艾塞那肽对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用,48小时IC50为5μM。
体内研究
与对照相比,ob/ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰岛素水平和计算的HOMA评分。Exendin-4处理的ob/ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症,更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。
