达沙替尼
Dasatinib
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB31754-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB31754-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB31754-25g | 25g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 达沙替尼 |
|---|---|
| 英文名称 | Dasatinib |
| 别名 | 5-噻唑甲酰胺、N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羟基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺 |
| Cas No. | 302962-49-8 |
| MDL No. | MFCD11046566 |
| 精确分子量 | 487.15572 |
| Smiles | N(C1SC(C(=O)NC2C(Cl)=CC=CC=2C)=CN=1)C1N=C(C)N=C(N2CCN(CCO)CC2)C=1 |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R25;R38;R41;R50/53;R61;R62; |
| 熔点 | 275-286°C(lit.) |
| 运输要求 | 超低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 29341000 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种Src/Abl抑制剂，对生型Abl和Src激酶均有抑制作用。 |
| 安全说明(旧) | S23;S28;S36/37/39;S61; |
| 水溶解性 | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | −20°C储存,充氩 |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
达沙替尼(Dasatinib)，别名Sprycel，是一种灰白至黄色固体的化学品。化学名称 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻 唑甲酰胺，达沙替尼为抗肿瘤药，临床上主要治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城 染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
产品用途
适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。
体外研究
达沙替尼在较窄的范围内(IC50≤1.7nM)有效抑制野生型Abl激酶和除T315I外的所有突变体。与伊马替尼相比,达沙替尼(IC50：0.8 nM)对Ba/F3细胞中表达野生型Bcr-Abl的细胞的效力高出325倍。
体内研究
在第10天开始每日用达沙替尼(50mg/kg)治疗。使用该方法,在治疗后6天(第16天,P = 0.014)观察到BCPAP原位肿瘤生长的显着抑制,其持续至第23天和与载体治疗的小鼠相比,29(P = 0.0003)。达沙替尼(50 mg/kg)在大鼠中的代谢研究表明,达沙替尼是主要的循环成分,而多种代谢物在给药后4小时对剩余的40-60％的样品放射性有贡献。
