(-)-丁苯那嗪
2H-Benzo[a]quinolizin-2-one, 1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-, (3R,11bR)-rel-
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基础信息
| 中文名称 | (-)-丁苯那嗪 |
|---|---|
| 英文名称 | 2H-Benzo[a]quinolizin-2-one, 1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-, (3R,11bR)-rel- |
| 别名 | VMAT2 Inhibitor, Xenazine, Tetrabenazine, TBZ - CAS 58-46-8 - Calbiochem |
| Cas No. | 58-46-8 |
| MDL No. | MFCD08461052 |
| 精确分子量 | 317.19909 |
| Smiles | O(C)C1=C(OC)C=C2CCN3[C@]([H])(C2=C1)CC(=O)[C@@H](CC(C)C)C3 |
安全信息
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R22 |
| 熔点 | 128 °C |
| 沸点 | 128-130ºC |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 安全说明(旧) | S36/37/39-45 |
| 水溶解性 | DMSO: 25 mg/mL |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | OK to freezeprotect from light 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
丁苯那嗪最早在瑞士上市，最初用于精神分裂症的治疗。在2008年8月经美国食品和药品管理局（FDA）以快速审批资格批准上市，成为首个且唯一的在美国治疗亨廷顿舞蹈症（HD）的药物。
生物活性
Tetrabenazine(Nitoman, Xenazine)主要是一种可逆的、高亲和力的突触前神经元的颗粒小泡吸收单胺的抑制剂，选择性与VMAT-2结合。也能阻止dopamine D2 receptors，但亲和力相对于对VMAT-2的亲和力弱1000倍。
