斯利潘托
STIRIPENTOL
| 中文名称 | 斯利潘托 |
|---|---|
| 英文名称 | STIRIPENTOL |
| 别名 | 4,4-dimethyl-1-[3,4(methylenedioxy)-phenyl]-1-penten-3-ol, Diacomit |
| Cas No. | 49763-96-4 |
| MDL No. | MFCD00869310 |
| 精确分子量 | 234.12560 |
| Smiles | C(C1C=C2OCOC2=CC=1)=CC(O)C(C)(C)C |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R22 |
| 熔点 | 73-74°C(lit.) |
| 沸点 | 365.4±11.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 2932997000 |
| 用途 | 用于辅助治疗严重的婴儿型癫痫肌阵挛发作。 |
| 水溶解性 | DMSO: ≥20 mg/mL |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品简介
司替戊醇(斯利潘托)（Stiripentol）是2007年上市的治疗癫痫病的新药，化学名为 4，4-二甲基-1-（3，4-亚甲基二氧苯基）-1-戊烯-3-醇[4，4-Dimethyl -1-(3，4-methylenedioxyphenyl)-1-penten-3-ol]；法国研究者报道，在丙戊酸钠和氯巴占的基础上加用司替戊醇(斯利潘托)，可以有效治疗严重的婴幼儿肌阵挛性癫痫；司替戊醇(斯利潘托)是一种细胞色素P450的抑制剂。当与氯巴占和丙戊酸钠联合运用时，司替戊醇(斯利潘托)对严重肌阵挛性癫痫（SMEI）有治疗效果。
产品用途
司替戊醇(斯利潘托)的作用机制比较独特，既可以增加GABA释放，又可以抑制某些酶的活性、从而提高其他抗癫痫药的血药浓度。司替戊醇(斯利潘托)于2001 年在欧盟获得批准，用于辅助治疗严重的婴儿型癫痫肌阵挛发作。
生物活性
斯利潘托 (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
作用靶点
IC50: 1.58 μM (CYP3A4), 3.29 μM (CYP2C19) Ki: 1.59±0.07μM (CYP3A4), 0.516±0.065 μM (CYP2C19)。
体外研究
斯利潘托是一种抗惊厥药,可以抑制CLB对由CYP3A4(非竞争性)和CYP2C19(竞争性)介导的N-去甲基clobazam(NCLB)的N-去甲基化。斯利潘托(STP)对CLB去甲基化的抑制最好通过表达CYP3A4的表达Ki =1.6μM的非竞争性抑制模型和表达cDNA的CYP2C19的Ki =0.52μM的竞争性抑制模型来描述。
体内研究
53(7):1140-5.
