他克莫司是什么？
他克莫司（无水）是一种含有 23 元内酯环的大环内酯内酰胺，最初从含有 Streptomyces tsukubaensis 细菌的日本土壤样品的发酵液中分离出来。它具有免疫抑制剂和细菌代谢物的作用。他克莫司与 FKBP-12 蛋白结合并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶活性并导致细胞因子产生减少。该试剂在体内表现出有效的免疫抑制活性，并阻止 T 淋巴细胞对抗原性或促有丝分裂刺激的反应。他克莫司具有与环孢素相似的免疫抑制特性，但更有效。

他克莫司性质

他克莫司药理学分类

他克莫司通过与亲免素 FKBP-12（FK506 结合蛋白）结合产生新的复合物来降低肽基-脯氨酰异构酶活性。这抑制了 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。他克莫司的活性与环孢素相似，但他克莫司的排斥反应率较低。他克莫司也已被证明在局部治疗湿疹，特别是特应性湿疹方面是有效的。它以类似于类固醇的方式抑制炎症，但没有那么强大。他克莫司的一个重要皮肤病学优势是它可以直接用于面部；局部类固醇不能用于面部，因为它们会使那里的皮肤显着变薄。在身体的其他部位，外用类固醇通常是更好的治疗方法。
※免疫抑制剂：通过几种作用机制之一抑制免疫功能的药剂。经典的细胞毒性免疫抑制剂通过抑制 DNA 合成起作用。其他人可能通过激活 T 细胞或通过抑制辅助细胞的激活来发挥作用。虽然过去进行免疫抑制主要是为了防止移植器官的排斥反应，但正在出现涉及介导白细胞介素和其他细胞因子作用的新应用。
※钙调磷酸酶抑制剂：抑制或阻断钙调磷酸酶磷酸酶活性的化合物