RS504393
RS504393
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB559565-25mg | 25mg | 98% | 现货 | ||
| YB559565-50mg | 50mg | 98% | 现货 | ||
| YB559565-100mg | 100mg | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | RS504393 |
|---|---|
| 英文名称 | RS504393 |
| 别名 | 化合物RS 504393 | 6-甲基-1'-[2-(5-甲基-2-苯基-4-恶唑基)乙基]螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮 | 6-甲基-1'-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙基)螺[苯并[D][1,3]恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮 | 6-甲基-1'-[2-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基)乙基]-螺[4H-3,1-苯并噁嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮 | 6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 |
| Cas No. | 300816-15-3 |
| MDL No. | MFCD09038564 |
| 精确分子量 | 417.20524 |
| Smiles | N1(CCc2c(C)oc(-c3ccccc3)n2)CCC2(c3cc(C)ccc3NC(=O)O2)CC1 |
安全信息
| 密度 | 1.28 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38; |
| 危险品标志 |  |
| 存储条件 | 常规 |
| 特性 | * |
| 安全说明(旧) | S26; |
| 水溶解性 | DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加热） |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
产品详情
生物活性
RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。
靶点
CCR2 89 nM (IC 50 ) | Human α 1a receptor 72 nM (IC 50 ) | Human α 1d receptor 460 nM (IC 50 ) | 5HT-1a receptor 1070 nM (IC 50 ) |
体外研究
RS 504393以330 nM的IC50值抑制MCP-1诱导的趋化性。RS 504393处理显著抑制过敏原诱导的β-己糖胺酶释放。在没有过敏原预激的情况下，MCP-1诱导肥大细胞脱粒，该过程被RS 504393完全抑制。
体内研究
RS504393（0.3-3 μg）与CCL2逐渐以剂量依赖性方式阻断小鼠的热超敏反应。RS 504393（5 mg/kg，静脉注射）抑制由LPS诱导的白细胞数量增加和BALF中总蛋白含量增加。RS504393显著下调LPS诱导的IL-1β、PAI-1 mRNA和蛋白质表达的上调。RS504393显著抑制由LPS诱导的肺水肿、富含蛋白质的液体、多形核细胞积聚和支气管壁增厚。RS-504393显著减轻肾脏病理变化，特别是在UUO模型中通过减少I型胶原蛋白合成介导的广泛间质纤维化。
