硫酸长春新碱
Vinecristine sulfate salt
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基础信息
| 中文名称 | 硫酸长春新碱 |
|---|---|
| 英文名称 | Vinecristine sulfate salt |
| 别名 | 硫酸长春醛碱 硫酸长春新碱 硫酸醛基长春碱 长春新碱硫化物 长春新碱硫酸盐 长春新碱 硫酸盐 醛基长春碱 新长春碱 |
| Cas No. | 2068-78-2 |
| MDL No. | MFCD08706469 |
| 精确分子量 | 922.36703 |
| Smiles | C([C@@]12C=CCN3[C@]1([H])[C@@]1(CC3)C3=CC([C@]4(C[C@]5([H])C[C@@](C[N@@](C5)CCC5C6C(NC4=5)=CC=CC=6)(O)CC)C(=O)OC)=C(OC)C=C3N(C=O)[C@@]1([H])[C@@](O)(C(=O)OC)[C@@H]2OC(=O)C)C.S(O)(O)(=O)=O |
安全信息
| 危险类别(旧) | R61-36/37/38-63-23/24/25-68-62-25 |
|---|---|
| 熔点 | 300 °C |
| 沸点 | 273-281 °C |
| 安全说明(旧) | S22-24/25-53-45-37/39-26-36/37/39-36/37 |
| 水溶解性 | >=1 g/100 mL at 24 ºC |
| 存储要求 | 2-8°C |
产品详情
产品简介
长春新碱（Vincristine），商品名“维克思丁”、“安可平”（Oncovin），又名长春花新碱、新长春碱，医学上简称VCR，是一种由夹竹桃科长春花属植物长春花中萃取的一种生物碱。它是一种有丝分裂抑制剂，被广泛用于化学疗法，用以治疗多种癌症，包括急性淋巴性白血病、急性骨髓性白血病、霍奇金氏淋巴瘤、神经母细胞瘤以及小细胞肺癌等。硫酸长春新碱是其硫酸盐形式。
产品用途
天然植物抗肿瘤药，用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤，小细胞肺癌及乳腺癌。广泛地用于癌症研究，多药物抑制，单胺氧化酶（monoamine oxidase）抑制剂。和其它长春花生物碱类一样，VCR对于许多淋巴组织的恶性肿瘤，包括侵袭性非霍奇金淋巴瘤和急性淋巴细胞白血病，有着很好的治疗效果。临床主要应用于急性白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的治疗。
药理作用
硫酸长春新碱(vincristinesulfate，VCR)是夹竹桃科植物长春花生物碱类的细胞周期特异性抗肿瘤药物，抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。
体外研究
长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加,Ki为85 nM 。长春新碱稳定心轴装置,导致染色体不能分离,导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下,长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚。
体内研究
长春新碱(3mg/kg,ip)诱导平均生长延迟> 120和> 52天,并且重新填充0.06％和5％的组分,分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药。
