小白菊内酯
Parthenolide
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基础信息
| 中文名称 | 小白菊内酯 |
|---|---|
| 英文名称 | Parthenolide |
| 别名 | 欧苷菊 |
| Cas No. | 20554-84-1 |
| MDL No. | MFCD00134592 |
| 精确分子量 | 248.14125 |
| Smiles | C[C@@]12CCC=C(C)CC[C@]3([H])[C@@](OC(C3=C)=O)([H])[C@@]1([H])O2 |c:4| |
安全信息
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R11 |
| 熔点 | 115-116 °C |
| 沸点 | 115-116ºC(lit.) |
| 海关编码 | 29322090 |
| 安全说明(旧) | 22-24/25-45-36/37/39-26-16 |
| 水溶解性 | 微溶 |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
产品详情
产品简介
小白菊内酯是一种倍半萜烯内酯类天然产物，分离自艾菊、观光木等药用植物，这些植物广泛应用于发热、驱虫和抗炎等。近年来的研究证实小白菊内酯具有多种重要的药理活性，如抗肿瘤、抗病毒、抗炎和抗动脉粥样硬化等，小白菊内酯传统上主要用来治疗偏头痛、发热和类风湿性关节炎等。
产品用途
倍半萜内酯类化合物小白菊内酯是从小白菊中提取的化合物，最初被用来治疗皮肤感染、风湿病以及偏头痛。近期研究表明，小白菊内酯可抑制前列腺癌、乳腺癌、胃癌、白血病癌、肾癌、肺癌、结肠腺癌、成神经管细胞瘤等癌细胞的生长，在动物模型上小白菊内酯还能治疗紫外线引起的皮肤癌。
生物活性
促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
体外研究
小白菊内酯(PTL)对NSCLC细胞Calu-1,H1792,A549,H1299,H157和H460具有剂量依赖性生长抑制作用。在测试的肺癌细胞中,小白菊内酯可以浓度和时间依赖性方式诱导凋亡蛋白如CASP8,CASP9,CASP3和PARP1的切割,表明在小白菊内酯暴露后触发细胞凋亡。除诱导细胞凋亡外,小白菊内酯还在A549细胞中以浓度依赖性方式诱导G0/G1细胞周期停滞,在H1792细胞中诱导G2/M细胞周期停滞。
体内研究
只有具有抗炎特征的HDAC抑制剂小白菊内酯在Phb1 KO肝细胞中显示出有效的抗细胞凋亡作用。实际上,TSA和小白菊内酯处理的肝细胞显示FXR水平增加,CYP7A1,HDAC4,TNFα,TRAIL和Bax水平降低,表明胆汁酸作为特异性HDAC抑制作用的毒性作用较小,导致Phb1的衰减。KO肝细胞凋亡反应。
