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双氯芬酸钠

Diclofenac sodium

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YB52614-25g 25g 98% 现货
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基础信息
中文名称 双氯芬酸钠
英文名称 Diclofenac sodium
别名 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸 钠盐, 双氯芬酸 钠盐
Cas No. 15307-79-6
MDL No. MFCD00082251
精确分子量 318.00645
Smiles N(C1=C(CC(O)=O)C=CC=C1)C1=C(Cl)C=CC=C1Cl.[Na] |^1:19|
安全信息
密度 0.563 g/cm3
信号词 Danger
危险类别(旧) R25
熔点 283-285 °C
化学稳定性 Stable.
沸点 288-290°C
海关编码 2922499990
安全说明(旧) S22-S36/37-S45
水溶解性 Solubility in water:50 mg/ml
符号 GHS06,GHS08,GHS09
存储要求 -20°C Freezer
闪点 Not applicable
产品详情

产品简介

双氯芬酸钠 是一种有效的,非选择性的抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 nM,1.3 nM;双氯芬酸钠 同时对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。

产品用途

该品为强效解热镇痛消炎药。其消炎作用是吲哚美辛的2-2.5倍,较乙酰水杨酸强26-50倍。适用于类风湿性关节炎、骨关节病、手术后止痛及各种原因引起的发热。

作用机制

双氯芬酸钠通过抑制环氧化酶(COXs) 活性,阻断花生四烯酸前列腺素的转化;亦可促进花生四烯酸与甘油三酷结合,降低细胞内游离花生四烯酸的浓度,从而间接抑制白三烯的合成,从而发挥镇痛、抗炎、解热作用。

体外研究

双氯芬酸钠是一种有效的COX抑制剂,CHO细胞中人COX-1和COX-2的IC50分别为4 nM和1.3 nM。双氯芬酸有效阻断UX37细胞微粒体中COX-1介导的前列腺素产生,IC50为7±3 nM 。双氯芬酸钠表现出对COX-1和COX-2酶的抑制作用,IC50分别为5.1和0.84μM。

体内研究

双氯芬酸(3mg/kg,bid,5天)显着增加大鼠粪便51Cr排泄,并且在施用1mg/kg每天两次,持续4天后,在松鼠猴中也观察到这种效果。双氯芬酸(10mg/kg)在小鼠中显示出抗炎活性。双氯芬酸(10 mg/kg)可降低氧化低密度脂蛋白(Ox-LDL),但通过肌内注射大鼠对过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的动力学参数没有影响。