苯溴马隆
Benzbromarone
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB51922-10g | 10g | ≥98%(HPLC) | 需询价 | ||
| YB51922-25g | 25g | ≥98%(HPLC) | 需询价 | ||
| YB51922-100g | 100g | ≥98%(HPLC) | 需询价 |
| 中文名称 | 苯溴马隆 |
|---|---|
| 英文名称 | Benzbromarone |
| 别名 | (3,5-二溴-4-羟基苯基)(2-乙基-3-苯并呋喃基)甲酮、苯溴香豆素、溴吩呋酮、痛风利仙、5-二溴-4-羟基苯基)(2-乙基-3-苯并呋喃基)甲酮 |
| Cas No. | 3562-84-3 |
| MDL No. | MFCD00078962 |
| 精确分子量 | 421.91532 |
| Smiles | C(=O)(C1=C(CC)OC2=CC=CC=C12)C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1 |
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R22 |
| 危险品标志 | ![]() ![]() |
| 熔点 | 151 °C(lit.) |
| 沸点 | 514.1±50.0 °(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2932997000 |
| 特性 | * |
| 用途 | TMEM16A / B钙激活的氯离子通道(CaCC)阻滞剂,非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S36 |
| 水溶解性 | Practically insoluble |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 闪点 | 264.7±30.1 °C |
产品简介
苯溴马隆又叫苯溴香豆素或痛风利仙(Benzybromaron、Exurate),是一种苯 并呋喃中的具有代表性的衍生物,具有强力去尿酸的作用,还可以有效地抑制 尿酸的生成,对降低血尿酸的浓度具有双重作用,缓解疼痛和红肿,消除痛风 结石,可用于治疗原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。
产品用途
可用于治疗痛风、高尿酸血症。1.苯溴马隆结合中药治疗痛风 运用中西医结合疗法,将苯溴马隆联合中药共同治疗痛风疾病以及胃肠道相关 的疾病,经研究表明有很大的可行性。药物结合后不仅可以有效控制尿酸浓度 ,还可以迅速缓解症状,是一种强而有效得方法。2.苯溴马隆与威草胶囊联用治疗痛风 主要发挥发以下作用:促进尿酸排泄,有效保护肾功能;通过降低患者的血尿 酸浓度从而减少在肾间质的沉积,减少蛋白尿;减轻关节炎症与水肿;
药理作用
苯溴马隆主要通过抑制肾近曲小管对尿酸的重吸收,降低血浆过高的尿酸浓度 而发挥抗痛风的作用,它不仅缓解疼痛,减轻红肿,还能使痛风结节消散。成 人一次口服100mg约3h血尿酸水平开始降低,5h左右尿酸清除率达到最高峰, 血尿酸水平降至最低值,20h后开始有所回升,24h时血尿酸为原水平的66.5% 。
制备参考
1.以水杨醛作为起始原料,经过缩合、还原的得到2-乙基苯并呋喃,先以 ZnCl2为催化剂进行傅-克酰基化,然后在高温下在与吡啶盐酸盐反应脱去甲氧 基,最后溴化合成苯溴马隆,总收率为40.6%,如图 2。图2为苯溴马隆的传统合成路线 2.改变了起始原料,使用苯酚和甲醛代替醛,这种方法避免了反应中的强碱条 件。用四氯化锡代替传统的二硫化碳,在催化下进行酰基化化反应可以有效的 避免苯并呋喃开环的现象,减少了副产物成,使其更容易得到混合物。在经过 脱甲基、溴化得到最终产物,收率为57.1%,如图3。


