磷酸氯喹
Chloroquine phosphate
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基础信息
| 中文名称 | 磷酸氯喹 |
|---|---|
| 英文名称 | Chloroquine phosphate |
| 别名 | N4-（7-氯喹啉-4-基）-N1,N1-二乙基戊烷-1,4-二胺二磷酸, N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二甲基-1,4-戊二胺 二磷酸盐 |
| Cas No. | 50-63-5 |
| MDL No. | MFCD00069852 |
| 精确分子量 | 417.15842 |
| Smiles | N(C(CCCN(CC)CC)C)C1=CC=NC2=C1C=CC(=C2)Cl.P(=O)(O)(O)O |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R22 |
| 危险品标志 |  |
| 沸点 | 199°C(dec.)(lit.) |
| 运输要求 | 室温 |
| 海关编码 | 2933499090 |
| 用途 | 已用于：体外抗疟原虫试验，转染及感染试验，自噬抑制，诱导多能干细胞分化成心肌细胞，染血液的流动治疗 |
| 安全说明(旧) | S22;S24/25 |
| 水溶解性 | H2O: 50 mg/mL，透明 |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 本品密封避光干燥保存。 |
| 闪点 | 232.3ºC |
产品详情
产品简介
磷酸氯喹属4-氨基喹啉类抗疟药，能抑制疟原虫裂殖体的核酸合成，干扰疟原虫的生长繁殖，对疟原虫红内期裂殖体有高效杀灭作用。
产品用途
抗疟药及抗阿米巴药，用于控制疟疾病状、疟疾症状控制性预防及阿米巴肝脓肿等。磷酸氯喹可用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。
药理作用
磷酸氯喹与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。
体外研究
氯喹(CHQ,20μM)抑制IL-12p70释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞(MoLC)的Th1引发能力。氯喹(CHQ,20μM)增强MoLC中IL-1诱导的IL-23分泌,随后通过引发的CD4 + T细胞增加IL-17A释放。氯喹(25μM)抑制亲本MDA-MB-231细胞中常氧和缺氧中的MMP-9mRNA表达。
体内研究
氯喹(80 mg/kg,ip)不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长。使用IRS-954或氯喹的TLR7和TLR9抑制显着抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。DEN/NMOR大鼠模型中的HCC发育也被氯喹显着抑制。
