N-乙酰对氨基酚
Acetaminophen
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基础信息
| 中文名称 | N-乙酰对氨基酚 |
|---|---|
| 英文名称 | Acetaminophen |
| 别名 | 对羟基乙酰苯胺 对乙酰氨基酚 扑热息痛 N-乙酰对氨基酚 N-(4-羟基苯基)乙酰胺 醋氨酚 对羟基苯基乙酰胺 对乙酰氨基苯酚 |
| Cas No. | 103-90-2 |
| MDL No. | MFCD00002328 |
| 精确分子量 | 151.06333 |
| Smiles | N(C1C=CC(O)=CC=1)C(=O)C |
安全信息
| 密度 | 1.293 g/cm3 @ Temp: 21 °C |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±0.9 mmHg at 25°C |
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 熔点 | 169-170.5 °C |
| 化学稳定性 | Stable under recommended storage conditions. |
| 沸点 | 500 °C |
| 运输要求 | 室温 |
| 海关编码 | 29242930 |
| 安全说明(旧) | S26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
| 水溶解性 | 1 to 5 mg/mL at 72° F (NTP, 1992) |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | Keep container tightly closed in a dry and well-ventilated place. Keep in a dry place. Ofirmev shoul |
| 闪点 | 11 °C |
产品详情
产品用途
可作为解热、镇痛、抗风湿药。该品为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。可用于感冒、牙痛等症。对乙酰氨基酚也是有机合成中间体，过氧化氢的稳定剂，照相化学药品。
药理作用
该物质为解热镇痛药，通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
制备参考
1.以硝基苯为原料 在有浓硫酸和十六烷基三甲基氯化铵的条件下，以Pd/C为催化剂，将硝基苯催化氢化为对氨基酚。对氨基酚不经分离，直接乙酰化合成对乙酰氨基酚，收率64.3 %。反应式如下： 2.以对硝基酚为原料 以对硝基酚为原料，Pd/C催化加氢酰化一步合成对乙酰氨基酚，最佳溶剂为醋酸，用量为对硝基酚的2～5倍，对乙酰氨基酚收率可达95 %。将催化剂改为Pd-La/C后，对乙酰氨基酚收率达到97 %。
作用靶点
COX-2:25.8 μM (IC50) COX-1:113.7 μM (IC50) 人内源性代谢物。
体外研究
在体外,对乙酰氨基酚引起对COX-2抑制的4.4倍选择性(COX-1的IC50为113.7μM; COX-2的IC50为25.8μM)。口服给药后,最大离体抑制为56％(COX-1)和83％(COX-2)。在给药后至少5小时,对乙酰氨基酚血浆浓度保持在COX-2的体外IC 50之上。
