盐酸阿糖胞苷
Cytarabine HCl
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB19931-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB19931-5g | 5g | 98% | 现货 | ||
| YB19931-25g | 25g | 98% | 需询价 |
| 中文名称 | 盐酸阿糖胞苷 |
|---|---|
| 英文名称 | Cytarabine HCl |
| 别名 | 胞嘧啶阿拉伯糖苷盐酸盐、Ara-C 盐酸盐阿拉伯糖胞嘧啶盐酸盐、1-(β-D-呋喃阿拉伯糖苷)胞嘧啶盐酸盐、阿糖胞嘧啶盐酸盐、阿糖胞苷盐酸盐 |
| Cas No. | 69-74-9 |
| MDL No. | MFCD00012839 |
| 精确分子量 | 279.06220 |
| Smiles | C1C(N)=NC(=O)N(C2OC(CO)C(O)C2O)C=1.Cl |
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R36;R43;R63 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 197-198 °C(lit.) |
| 化学稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 海关编码 | 29389090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 用于急性白血病，也用于头颈部鳞癌，外用于病毒性角膜炎及流行性结膜炎等。 |
| 安全说明(旧) | S26-S36/37 |
| 水溶解性 | >42 [ug/mL] |
| 符号 | GHS07,GHS08 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品用途
可用于急性白血病，也用于头颈部鳞癌，外用于病毒性角膜炎及流行性结膜炎等。主要治疗急性白血病及消化道癌，对多数实体瘤无效。眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎也有一定疗效。骨髓抑制、消化道反应常见，少数病人可有肝功能异常、发热、皮疹。用药期间应严格检查血象。抗恶性肿瘤药，是急性粒细胞白血病的首选药物。
药理作用
盐酸阿糖胞苷为抗嘧啶类抗代谢药，属于作用于S细胞周期的特异性药物，可抑制DNA聚合酶，干扰DNA合成，有抗癌作用。对某些DNA 病毒有抑制作用，尤以水痘、带状疱疹和单纯疱疹病毒对本品最敏感。是体液免疫和细胞免疫系统强有力的免疫抑制剂。单用本品10～ 30mg/m2完全缓解率10%～15%；
作用靶点
IC50: 16 nM (DNA synthesis)。
体外研究
阿糖胞苷被磷酸化为三磷酸盐形式(Ara-CTP),涉及脱氧胞苷激酶(dCK),其与dCTP竞争结合到DNA中,然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能阻断DNA合成。与其他急性髓性白血病(AML)细胞相比,阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞显示出更高的生长抑制活性,IC50为16 nM 。阿糖胞苷明显诱导大鼠交感神经元凋亡10μM,其中100μM显示最高毒性,并在84小时内杀死超过80％的神经元,包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活,以及通过p53敲低可以减弱毒性,并通过bax缺失延迟。
体内研究
阿糖胞苷(250 mg/kg)也会导致胎盘生长迟缓,并增加胎盘迷路细胞凋亡,在孕期Slc：Wistar大鼠的胎盘迷路区,从治疗后3小时开始增加,并在恢复到对照水平前6小时达到峰值。48小时,p53蛋白显着增强,p53转录靶基因如p21,cyclinG1和fas和caspase-3活性。阿糖胞苷对急性白血病非常有效,导致chCytarabineteristic G1/S阻滞和同步,并以弱剂量相关的方式增加白血病布朗挪威大鼠的存活时间,表明使用更高剂量的阿糖胞苷对其无影响。
