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盐酸普萘洛尔

Propranolol hydrochloride

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基础信息
中文名称 盐酸普萘洛尔
英文名称 Propranolol hydrochloride
别名 萘心安 心得安 异丙基氨基-1-萘甲氧基-丙醇盐酸盐 盐酸普奈洛尔(心得安) 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 盐酸普萘洛尔 (±)-盐酸普萘洛尔,99% (±)-盐酸普
Cas No. 318-98-9
MDL No. MFCD00012558
精确分子量 295.13391
Smiles O(CC(CNC(C)C)O)C1=CC=CC2=C1C=CC=C2.Cl
安全信息
密度 1.225 / 20°C
信号词 Warning
危险类别(旧) R22-39/23/24/25-23/24/25-11
熔点 163-164 °C
化学稳定性 IT IS STABLE TO HEAT, UNSTABLE TO LIGHT. /HYDROCHLORIDE/
沸点 434.9ºC at 760mmHg
运输要求 室温
海关编码 2933990090
安全说明(旧) S22-45-36/37-16-7
水溶解性 >44.4 [ug/mL]
符号 GHS07
存储要求 2-8°C
闪点 216.8ºC
产品详情

产品用途

可用于各种功能性心律失常、室上性及室性异位期外收缩、心房纤维颤动和麻醉引起的心律不齐等。

生物活性

Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) 是一种竞争性和非选择性β-肾上腺素受体抑制剂,IC50为12 nM.

药理作用

1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制β肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏上的β1β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动和刺激反应减弱,降低心肌耗氧量,增加运动耐量,可用于治疗心绞痛。2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。

作用靶点

IC50: 12 nM (βAR)。

体外研究

在培养的内皮细胞或肿瘤细胞中,普萘洛尔已经显示出降低cAMP水平并同时激活βAR抑制下游的促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径。它显示出对5-HT1B受体的高亲和力(Ki = 17 nM),对5HT1D受体具有更温和的亲和力(Ki =10.2μM)。

体内研究

普萘洛尔的慢性给药增加了β(1)-肾上腺素能受体,但在不改变质膜β-肾上腺素受体总量的情况下降低了β(2)-肾上腺素能受体。