氨来占诺
Amlexanox
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基础信息
| 中文名称 | 氨来占诺 |
|---|---|
| 英文名称 | Amlexanox |
| 别名 | 氨来呫诺 氨来占诺 2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5H-[1]苯并吡喃并[2,3-b]吡啶-3-甲酸 2-氨基-7-异丙基-5-氧代-5 H-[1]苯并吡喃并[2,3-B]吡啶-3-羧酸 安 |
| Cas No. | 68302-57-8 |
| MDL No. | MFCD00864790 |
| 精确分子量 | 298.09536 |
| Smiles | O=C1C2C(=NC(N)=C(C(O)=O)C=2)OC2C1=CC(C(C)C)=CC=2 |
安全信息
| 密度 | 1.408 g/cm3 |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 危险类别(旧) | R22;R43 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | >300 °C(lit.) |
| 沸点 | 570.0±50.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 用途 | 是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S36/37 |
| 水溶解性 | 1.46e-01 g/L |
| 存储要求 | -20°C Freezer |
| 闪点 | 298.5 °C |
产品详情
产品简介
氨来占诺 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
产品用途
有组胺游离反应抑制作用、白三烯生成抑制作用和抗白三烯作用，从而产生抗哮喘作用。可用于支气管哮喘、变态性鼻炎的治疗。
作用靶点
IKKε:1-2 μM (IC50) TBK1:1-2 μM (IC50)。
体外研究
氨来占诺增加3T3-L1脂肪细胞中Ser172上TBK1的磷酸化,并阻断聚胞苷：聚胞苷酸(poly I：C)刺激的干扰素反应因子-3(IRF3)的磷酸化,这是IKKε和TBK1的假定底物。氨来占诺在体外环境中有效抑制肥大细胞,嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释放组胺和白三烯,可能通过增加炎症细胞内细胞内环AMP含量,降低膜内稳定作用或抑制钙内流。在原代骨髓衍生的巨噬细胞(BMM)中,amLexanox抑制破骨细胞形成和骨吸收。
体内研究
氨来占诺(100 mg/kg,po)预防和逆转饮食诱导或遗传性肥胖,并在肥胖小鼠中产生可逆的体重减轻。氨来占诺还导致这些小鼠的脂肪组织质量显着降低,并且循环脂联素增加。氨来占诺(25 mg/kg)显着改善已建立DIO的小鼠的胰岛素敏感性,治疗4周后,amLexanox可显着改善葡萄糖。
