多西环素是什么?
多西环素是一种合成的广谱四环素抗生素,具有抗菌活性。多西环素与 30S 核糖体亚基结合,也可能与 50S 核糖体亚基结合,从而阻断氨酰-tRNA 与 mRNA-核糖体复合物的结合。这导致蛋白质合成的抑制。此外,多西环素表现出对胶原酶活性的抑制。
多西环素性质
分子式 | C22H24N2O8 |
分子量 | 444.4g/mol |
密度 | 1.3809g/cm3 |
熔点 | 201℃ |
沸点 | 554.44°C |
外观 | 黄色结晶粉末 |
溶解性 | 自由溶解在二甲苯酸和碱金属氢氧化物溶液中;极微溶于水 |
多西环素药理学
包括多西环素在内的四环素类药物主要是抑菌的,被认为通过抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。抑菌抗生素抑制细菌的生长,或使它们处于生长的稳定阶段。四环素,包括多西环素,对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有相似的抗菌谱,可治疗多种传染病。这些微生物对四环素的交叉耐药性很常见。多西环素显示出良好的细胞内渗透性,对多种细菌具有抑菌活性。多西环素具有抗寄生虫作用。除了上述作用外,多西环素还具有抗炎作用,可能有助于控制红斑痤疮等炎症。
在细菌复制中,对蛋白质翻译起始很重要的相互作用发生在 16S rRNA 的 3' 末端,位于 30S 亚基的核糖体上。30S 亚基是原核生物(包括细菌)核糖体的较小亚基。四环素如多西环素被认为通过与核糖体的 16S rRNA 部分结合来抑制翻译,阻止 tRNA 与 RNA-30S 细菌核糖体亚基结合,这是蛋白质合成氨基酸传递所必需的。由于上述作用,多核糖体形成引发的蛋白质合成被阻断。这会阻止细菌的复制并产生抑菌效果。