Thiamet G Discontinued
ThiametG
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基础信息
| 中文名称 | Thiamet G Discontinued |
|---|---|
| 英文名称 | ThiametG |
| 别名 | （3AR，5R，6S，7R，7AR）-2-（乙基氨基）-3a，6,7,7a四氢-5-（羟甲基）-5H-吡喃并[3,2-d]噻唑-6,7-二醇 |
| Cas No. | 1009816-48-1 |
| MDL No. | MFCD15144964 |
| 精确分子量 | 248.08308 |
| Smiles | CCNC1S[C@@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)N=1 |
安全信息
| 密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 熔点 | 483.2±55.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 483.2±55.0 °C(Predicted) |
| 水溶解性 | H2O: ≥5 mg/mL at warmed to 60 °C |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | desiccated −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
Thiamet-G 为有效的，选择性的 OGA 抑制剂，对人 OGA 的 K i 值为 20 nM。
生物活性
Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
作用靶点
Ki: 20 nM (Human OGA)。
体外研究
Thiamet G(1μM)诱导ATDC5细胞的O-GlcNAc化蛋白质积聚的明显增加。由Thiamet G诱导的O-GlcNAc积累也引起这些MMP活性的明显增加。Thiamet G(1μM)诱导JNK,ERK和p38的磷酸化,但不诱导Akt的磷酸化。
体内研究
Thiamet G(500 mg/kg/d)增加全球和tau O-GlcNAc并减少神经变性。Thiamet G治疗组的运动神经元数量增加了1.4倍,并阻碍了该转基因模型中tau驱动的神经变性。因此,Thiamet G治疗对缺乏P301L转基因的小鼠没有可检测的作用,表明仅在P301L转基因的情况下通过Thiamet G处理介导预防神经变性和体重减轻。
