渥曼青霉素
Wortmannin
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基础信息
| 中文名称 | 渥曼青霉素 |
|---|---|
| 英文名称 | Wortmannin |
| 别名 | Antibiotic SL-2052 |
| Cas No. | 19545-26-7 |
| MDL No. | MFCD00133927 |
| 精确分子量 | 428.14712 |
| Smiles | C[C@]12[C@@H](COC)OC(=O)C3=COC(=C13)C(=O)C1[C@]3([H])CCC(=O)[C@]3(C[C@@H](OC(=O)C)C2=1)C |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R26/27/28 |
| 熔点 | 240 °C |
| 沸点 | 234-240ºC |
| 安全说明(旧) | 28-36/37-45 |
| 水溶解性 | DMSO: soluble |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | protect from light −20°C |
| 闪点 | 188.6 °F - closed cup |
产品详情
产品简介
渥曼青霉素是有效的特异性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制剂，IC50为2-4 nM。可抑制自噬体的形成，也有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM 和 150 nM。
产品用途
一种PI3Ks和PLK1的特异性共价抑制剂。渥曼青霉素是一种真菌代谢产物，为青霉菌产物，是磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）的特异性抑制剂。其为浅黄色固体，熔沸点不高，主要用于医药中间体。动物科学中可用作PI3K/AKT通路的抑制剂，用于对该通路性质的研究。
生物活性
渥曼青霉素 (KY 12420, SL-2052)是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。渥曼青霉素 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。渥曼青霉素 也能抑制 PLK1 的活性。
体外研究
Wortmannin不可逆地抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-激酶)活性,与110-kDa蛋白结合(IC50为3 nM),对RBL-2H3细胞中的PI4-激酶没有影响。渥曼青霉素还抑制FcεRI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn的激活没有影响。在完整的A549肺腺癌细胞中,渥曼青霉素在与放射增敏所需的浓度密切相关的浓度下抑制DNA-PK和ATM。
体内研究
渥曼青霉素在小鼠的正常组织(肺,心脏和脑匀浆)和肿瘤组织中抑制磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B(PKB)/ Akt磷酸化,没有死亡率或0.7mg/kg的急性毒性。结合LY188011,渥曼青霉素可显着增加细胞凋亡,抑制原位肿瘤的肿瘤生长,而单药治疗均不能。渥曼青霉素(1 mg/kg)抑制小鼠SW1990的腹膜转移,没有任何体重减轻。
