1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮
SU5416
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB64002-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB64002-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB64002-1g | 1g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 |
|---|---|
| 英文名称 | SU5416 |
| 别名 | 1,3-二氢-3-[（3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基）亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 |
| Cas No. | 204005-46-9 |
| MDL No. | MFCD01940922 |
| 精确分子量 | 238.11061 |
| Smiles | C(C1NC(C)=CC=1C)=C1C(=O)NC2=CC=CC=C12 |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 熔点 | 226-228 °C |
| 沸点 | 481.4 °Cat760mmHg |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 安全说明(旧) | 26-36 |
| 水溶解性 | DMSO: 20 mg/mL, clear (warmed)H2O: insoluble |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 是有效,选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为1.23 μM。
作用靶点
Flk-1:1.23 μM (IC50)。
体外研究
Semaxinib(SU5416)以剂量依赖性方式抑制VEGF驱动的有丝分裂发生,IC50为0.04±0.02μM(n = 3)。相比之下,Semaxinib(SU5416)阻断了HUVEC的FGF依赖性有丝分裂,IC50为50μM(n = 10)。Semaxinib(SU5416)对Flk-1的选择性活性得到以下事实的支持：使用过表达EGF或胰岛素受体的NIH 3T3细胞测试Semaxinib(SU5416)表明完全缺乏活性(IC50>100μM)。
体内研究
每日施用Semaxinib(SU5416)(ip,3mg/kg /天)抑制结肠中C6肿瘤的局部生长。对于在结肠中生长的肿瘤,与在后躯区域中生长的肿瘤相比,观察到相当水平的生长抑制(第16天为62％; P = 0.001)(第18天为54％; P = 0.001)。这些结果表明,Semaxinib(SU5416)可以在皮下植入部位以外的部位抑制肿瘤生长,其中预先存在的脉管系统可能不同。
