N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐
N-(2-((3-(4-Bromophenyl)allyl)amino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamidedihydrochloride
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB63995-10mg | 10mg | ≥99% | 现货 | ||
| YB63995-50mg | 50mg | ≥99% | 现货 | ||
| YB63995-250mg | 250mg | ≥99% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名称 | N-(2-((3-(4-Bromophenyl)allyl)amino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamidedihydrochloride |
| 别名 | N-[2-（对溴肉桂胺基）乙基]-5-异喹啉磺胺 二盐酸盐 |
| Cas No. | 130964-39-5 |
| MDL No. | MFCD11045926 |
| 精确分子量 | 535.00988 |
| Smiles | O.Cl.Cl.Brc1ccc(/C=C/CNCCNS(c2c3c(cncc3)ccc2)(=O)=O)cc1 |
安全信息
| 熔点 | 195-200°C |
|---|---|
| 沸点 | 195-200ºC |
| 安全说明(旧) | 22-24/25 |
| 水溶解性 | DMSO: 10 mg/mL, clear |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂, IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
生物活性
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
作用靶点
IC50: 48 nM (protein kinase A)。
体外研究
H-89以与ATP竞争的方式抑制蛋白激酶A. H-89引起剂量依赖性抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化,而PC12D细胞中细胞内环AMP水平没有降低。H-89显着抑制毛喉素诱导的PC12D细胞的神经突向外生长。H-89(30μM)抑制PC12D细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性。
体内研究
H-89(0.2mg/100g,ip)显着增加PTZ处理的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。H-89(0.05,0.2 mg/100 g,ip)可预防bucladesine(300 nM)的致癫痫活性,并显着增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值。
