1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯八盐酸盐
1,4-Bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)methyl)benzeneoctahydrochloride
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB63988-5mg | 5mg | 98% | 现货 | ||
| YB63988-10mg | 10mg | 98% | 现货 | ||
| YB63988-25mg | 25mg | 98% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯八盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名称 | 1,4-Bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)methyl)benzeneoctahydrochloride |
| 别名 | 1,1ʹ(1,4-Phenylenebis(methylene))-bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane, 8HCl, 4H₂O, 1,4-bis((1,4,8, |
| Cas No. | 155148-31-5 |
| 精确分子量 | 538.42382 |
| Smiles | C(N1CCNCCCNCCNCCC1)C1C=CC(CN2CCNCCCNCCNCCC2)=CC=1.Cl |
安全信息
| 密度 | 0.962g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 657.5ºC at 760mmHg |
| 安全说明(旧) | 22-24/25 |
| 存储要求 | OK to freezeavoid repeated freeze/thaw cyclesprotect from light −70°C |
| 闪点 | 361.8ºC |
产品详情
产品用途
盐酸普乐沙福是一种免疫刺激剂，用于动员癌症患者中的造血干细胞。它是一种造血干细胞（HSC）动员剂，可抑制CXCR4趋化因子受体并阻断其配体，基质细胞衍生因子-1-α（SDF-1-α）的结合。
生物活性
Plerixafor (AMD3100, JM 3100) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐，是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。
作用靶点
125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50)。
体外研究
1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯八盐酸盐是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7 nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM 。
体内研究
向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg/kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低。LD50,小鼠,SC：16.3mg/kg; LD50,大鼠,SC：> 50mg/kg; LD50,小鼠和大鼠,IV注射：5.2mg/kg。
