辛伐他汀
Simvastatin
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB60920-25g | 25g | 98% | 需询价 | ||
| YB60920-100g | 100g | 98% | 现货 | ||
| YB60920-500g | 500g | 98% | 现货 |
| 中文名称 | 辛伐他汀 |
|---|---|
| 英文名称 | Simvastatin |
| 别名 | 舒降脂、塞瓦停、西伐斯汀 |
| Cas No. | 79902-63-9 |
| MDL No. | MFCD00072007 |
| 精确分子量 | 418.27193 |
| Smiles | CCC(C)(C)C(=O)OC1CC(C)C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC1CC(O)CC(=O)O1 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±3.5 mmHg at 25°C |
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 危险品标志 |   |
| 熔点 | 127-132 °C (lit.) |
| 化学稳定性 | 远离氧化物。 |
| 沸点 | 564.9±50.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 29322090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是药物前体。用于 HMG CoA还原酶的抑制剂，研究其对小鼠内皮功能障碍和炎症的影响。 |
| 安全说明(旧) | S26-36-24/25 |
| 水溶解性 | slightly soluble |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 2-8°C储存,充氩 |
| 闪点 | 184.8±23.6 °C |
产品用途
具有降低胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇的作用。HMG-CoA还原酶抑制剂，可降低血清总胆醇的浓度，抑制胆固醇合成。可用于其它治疗无效或不能耐受，且胆固醇水平超过7.8mmol/L原发性高胆固醇血症的治疗。辛伐他汀可催化β-甲基-β-羟戊二酸辅酶A(HMG-CoA) 转变成β甲基-p-α二羟戊酸，是HMG-CoA还原酶的特异性抑制剂。口服后被水解成相应的β-羟基酸，是目前降脂药物中有效而安全的药物之一，能降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白、甘油三酯的含量，并可中度增加高密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀临床用于饮食疗法效果不佳的原发性高胆固醇血症、杂合子家族性和非家族性高胆固醇血症或混合型高脂血症，降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用显著，2周内可见明显疗效，最大疗效在4～6周出现，继续治疗可维持疗效，对无并发症且控制良好的胰岛素依赖性和非胰岛素依赖性糖尿病高胆固醇血症，其降脂效果与非糖尿病相同，且不影响对血糖的控制。
作用靶点
Ki: 0.2 nM (HMG-CoA reductase)。
体外研究
在用于细胞测定之前,辛伐他汀需要在EtOH处理中被NaOH活化。辛伐他汀抑制小鼠LM细胞,大鼠H4II E细胞和人Hep G2细胞的胆固醇合成,IC50分别为19.3 nM,13.3 nM和15.6 nM 。辛伐他汀在30分钟内引起Akt丝氨酸473磷酸化的剂量依赖性增加,最大磷酸化发生在1.0μM。
体内研究
辛伐他汀通过口服给药抑制放射性标记的乙酸盐转化为胆固醇,IC50为0.2 mg/kg 。辛伐他汀(4毫克/天,口服13周)将胆固醇诱导的总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇的增加恢复到正常水平的兔子喂养富含动脉粥样硬化的胆固醇饮食。辛伐他汀(6 mg/kg)可增加喂食含0.25％胆固醇饮食的兔子的LDL受体依赖性结合和肝脏LDL受体数量。
