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N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺

AZD-9291

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基础信息
中文名称 N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称 AZD-9291
别名 奥希替尼 AZD9291 抑制剂
Cas No. 1421373-65-0
MDL No. MFCD27988062
精确分子量 499.26957
Smiles CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1
安全信息
密度 1.2±0.1 g/cm3
信号词 Warning
危险品标志
熔点 >188oC (dec.)
海关编码 29339900
符号 GHS07
产品详情

产品简介

奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂,就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群,满足这类未满足的市场需求:奥西替尼选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。


生物活性

AZD9291是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的EGFR,L858R/T790MEGFR,和WTEGFR的IC50分别为12.92,11.44和493.8nM。