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依达拉奉

3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one

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基础信息
中文名称 依达拉奉
英文名称 3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one
别名 MCI-186 - CAS 89-25-8 - Calbiochem, 3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one, PMP, Edaravone
Cas No. 89-25-8
MDL No. MFCD00003138
精确分子量 174.07931
Smiles O=C1CC(C)=NN1C1C=CC=CC=1
安全信息
密度 1.2±0.1 g/cm3
信号词 Warning
危险类别(旧) R36/37/38
熔点 127 °C
化学稳定性 低毒,未见有危害的报道。在生产过程中发现有接触过敏现象。吸入其蒸气会刺激呼吸道,引起胸闷、咳嗽、食欲减退等症状。皮肤接触后引起红肿等。当脱离接触后,一般症状即可消失,未见有持续效应。
沸点 287 °C @ Press: 105 Torr
海关编码 2933199090
安全说明(旧) S26-S36
水溶解性 DMSO: 100 mg/mL
符号 GHS07
存储要求 OK to freezeprotect from light 2-8°C
闪点 155.2±19.3 °C
产品详情

产品用途

可用于制备吡唑啉酮染料和药物等的中间体。可用于合成安替匹林、氨基比林、安乃近等药物,制备酸性媒介枣红BN、永固黄G、皮革喷涂红G等染料。可作为测定钴、铜、铁、镍、银和维生素B12的试剂,也用于染料合成。主要可用于合成吡唑酮类解热镇痛药如安乃近、安替比林、氨基比林;也是吡唑酮类酸性染料如酸性媒介枣红BN、永固黄G以及彩色胶片染料、农药及及其他一些精细化学品的中间体。用ESI/MALDI -MS检测还原性碳水化合物的试剂。

作用机制

依达拉奉对神经细胞保护的作用机制主要有清除氧自由基抑制脂质过氧化反应,调控炎症因子,抑制细胞凋亡等。随着对依达拉奉的深入研究,发现除了治疗急性脑缺血外,依达拉奉对神经系统其他有氧化应激参与的疾病均有治疗作用。此外,依达拉奉还对神经系统以外的其他器官具有保护作用。依达拉奉目前主要用于治疗缺性脑卒中,而在其他方面的临床应用较少。

体外研究

依达拉奉对谷氨酸的毒性具有预防和治疗作用。依达拉奉的预处理降低了谷氨酸对SGN的毒性。依达拉奉可减少谷氨酸引起的细胞凋亡和坏死。

体内研究

依达拉奉通过抑制内皮损伤和改善脑缺血中的神经元损伤发挥神经保护作用。依达拉奉提供了NOS的理想特征:它增加了eNOS(用于挽救缺血性中风的有益NOS)并减少了nNOS和iNOS(有害的NOS)。依达拉奉预处理可以减少溶栓治疗诱导的再灌注后脑水肿和出血事件。