N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
(R)-N-(2,3-Dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)benzamide
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB58586-5mg | 5mg | 99% | 需询价 | ||
| YB58586-25mg | 25mg | 99% | 现货 | ||
| YB58586-100 | 100 | 99% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
|---|---|
| 英文名称 | (R)-N-(2,3-Dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)benzamide |
| Cas No. | 391210-10-9 |
| 精确分子量 | 481.99503 |
| Smiles | OC[C@H](CONC(=O)c1ccc(F)c(F)c1Nc1ccc(I)cc1F)O |
安全信息
| 危险类别(旧) | R10-30-37-1-3-4 |
|---|---|
| 水溶解性 | 微溶 |
| 存储要求 | 密封,冷藏(0-4°C),建议充氮 |
产品详情
产品用途
PD 0325901是促有丝分裂的细胞外激酶1/2（MEK1 / 2）抑制剂；体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。
生物活性
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
作用靶点
MEK1:0.33 nM (IC50) Autophagy。
体外研究
PF0325901显示出更高的渗透性,并且应该能够实现比CI-1040更高的全身暴露。PD0325901对于纯化的MEK具有极好的特异性和高效性,显示出针对活化的MEK1和MEK2的1nM的Kiapp。就其对ERK1和ERK2的磷酸化的细胞作用而言,PD0325901的效力比CI-1040大约高500倍,显示亚纳摩尔活性。
体内研究
PD0325901(25mg/kg,po)在给药后24小时抑制ERK的磷酸化超过50％。产生70％完全肿瘤反应(C26模型)所需的剂量为25mg/kg /天,而PD0325901和CI-1040分别为900mg/kg /天。已经证明PD 0325901的抗癌活性用于广谱的人肿瘤异种移植物。
