曲古柳菌素A
Trichostatin A
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基础信息
| 中文名称 | 曲古柳菌素A |
|---|---|
| 英文名称 | Trichostatin A |
| Cas No. | 58880-19-6 |
| MDL No. | MFCD03848392 |
| 精确分子量 | 302.16304 |
| Smiles | ONC(=O)/C=C/C(=C/[C@H](C(=O)c1ccc(N(C)C)cc1)C)/C |
安全信息
| 危险类别(旧) | R20/21/22-36/37/38-43 |
|---|---|
| 熔点 | 140-143℃ |
| 水溶解性 | Soluble in ethanol: 1 mg/mL |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
曲古柳菌素A 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
作用靶点
HDAC:1.8 nM (IC50)。
体外研究
曲古抑菌素A是HDAC I/II类的有效和特异性抑制剂,HDAC的IC50值为1.8 nM。曲古抑菌素A(TSA)抑制8种乳腺癌细胞系的增殖,平均±SD IC50为124.4±120.4 nM(范围26.4-308.1 nM)。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有细胞系中相似,平均IC50为2.4±0.5 nM(范围,1.5-2.9 nM)。
体内研究
在使用N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照疗效研究中,曲古抑菌素A(500μg/ kg,sc)发出抗肿瘤活性而不会在sc注射剂量高达5 mg/kg时引起任何可测量的毒性。
