诺普利兰
ROLIPRAM
产品编号 :
CAS No. :
品牌 :
分子式 :
分子量 :
性状 :
质检证书(COA)
请联系客服获取
化学品安全说明书(MSDS)
MSDS下载
基础信息
| 中文名称 | 诺普利兰 |
|---|---|
| 英文名称 | ROLIPRAM |
| Cas No. | 61413-54-5 |
| MDL No. | MFCD00270906 |
| 精确分子量 | 275.15214 |
| Smiles | O=C1NCC(C2=CC=C(OC)C(OC3CCCC3)=C2)C1 |
安全信息
| 密度 | 1.0677 (rough estimate) |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R36/37/38-11 |
| 熔点 | 127-133 °C |
| 化学稳定性 | 避免接触水 |
| 沸点 | 472.7 °C at 760 mmHg |
| 海关编码 | 29337900 |
| 水溶解性 | H2O: 0.2 mg/mLethanol: 7 mg/mLDMSO: 7.3 mg/mL |
| 存储要求 | 0-6°C |
| 闪点 | 239.7±28.7 °C |
产品详情
产品简介
诺普利兰 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D,的 IC50 分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。
作用靶点
IC50: 3 nM (PDE4A), 130 nM (PDE4B), 240 nM (PDE4D)。
体外研究
PDE4选择性抑制剂咯利普兰类似地抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性,IC50约为50。分别为130 nM和240 nM。相比之下,咯利普兰抑制免疫纯化的PDE4A活性,IC50约为3 nM。
体内研究
LPS在来自WT小鼠的腹膜巨噬细胞(PM)中诱导TNF mRNA和蛋白质表达,并且显然(分别由TNF mRNA和TNF蛋白分别为74％和63％)被咯利普兰抑制。与来自WT小鼠的PM相比,来自MKP-1(-/-)小鼠的PM中LPS诱导的TNF产生增强,这与公布的结果一致。有趣的是,来自咯普仑的TNF mRNA和蛋白表达的抑制在来自MKP-1(-/-)小鼠的PM中显着减弱,并且没有达到统计学显着性。
