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N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺钠盐

Sulfacetamide sodium

产品编号 :
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分子式 :
分子量 :
性状 :
货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB563381-25g 25g 98% 现货
- +
YB563381-100g 100g 98% 现货
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YB563381-500g 500g 98% 现货
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YB563381-2.5kg 2.5kg 98% 现货
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基础信息
中文名称 N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺钠盐
英文名称 Sulfacetamide sodium
别名 磺胺醋酰钠,99% | 磺胺醋酰钠 SA-NA | N1-乙酰磺胺 钠盐 水合物 | 磺胺醋酰钠 SA-NA(标准品) | N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺钠盐
Cas No. 6209-17-2
MDL No. MFCD00149555
精确分子量 254.03372
Smiles CC([N-]S(C1C=CC(N)=CC=1)(=O)=O)=O.O.[Na+]
安全信息
信号词 Warning
危险类别(旧) 36/37/38
熔点 263-265°C
海关编码 29350090
特性 *
安全说明(旧) 26-36-37
水溶解性 Freely soluble in water. Insoluble in chloroform, ether, and benzene.
符号 GHS07
存储要求 室温储存,密封,干燥
产品详情
作用机制
磺胺醋酰钠是一种磺胺类抑菌抗生素,竞争性抑制二氢蝶酸合成酶(DHPS),阻断细菌利用对氨基苯甲酸(PABA)合成叶酸,抑制细菌核酸复制;对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体均有抑制活性。

用途

磺胺醋酰钠为短效磺胺类药物,具有广谱抑菌作用,在临床上主要应用于沙眼、结膜炎等眼科感染,也用于霉菌性角膜炎、沙眼和衣原体感染的辅助治疗,以及结膜、角膜及内眼手术的前、后预防感染。



生物活性
Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素,通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂,PABA是细菌合成叶酸所必需的。

靶点
TargetValue
DHPS 9.5 μM


体外研究

Sulfacetamide抑制拟南芥DHPS,IC50=9.5 μM,pKa=5.4。Sulfacetamide在T-47D细胞中诱导抗增殖作用,不依赖于细胞凋亡和细胞周期阻滞。Sulfacetamide降低p53/DRAM通路的表达,并上调Akt/mTOR信号,促进细胞自噬。Sulfacetamide在T-47D细胞中的LD50为41 mM(处理48小时),它不引起DNA断裂。在经sulfacetamide处理的细胞中,ATG5的表达上调,说明自噬体形成的增加。Sulfathiazole和sulfacetamide诱导的自噬反应不伴随凋亡和周期阻止。它在T-47D细胞中引起的自噬反应不依赖于DAPK信号通路。Sodium sulfacetamide或sulfacetamide是一种抑菌剂,在对sulfonamide敏感的Gram阴性和阳性细菌(包括Streptococci, Staphylococci, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas pyocyanea, Salmonella spp., Proteus vulgaris, Nocardia)中具有活性。Sulfacetamide能够抑制mannose-6-phosphate isomerase(PMI:磷酸甘露糖异构酶),这种异构酶是动质体能量代谢中的关键酶。



体内研究
sulfacetamide在小鼠中通过口服途径给药的LD50为16,500 mg/kg。在人类中,其副作用包括红斑、中度肿大、恶心呕吐和头痛。除了这些副作用外,还有报道称,HIV阳性的患者利用sulfacetamide滴液治疗眼部感染时,出现了 StevensJohnson综合征。但这些副作用大多都与口服途径或通过皮肤、黏膜和结膜对药物的高吸收引起,而局部使用sulfacetamide则不会出现强烈的副作用。