敌菌净
Diaveridine
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基础信息
| 中文名称 | 敌菌净 |
|---|---|
| 英文名称 | Diaveridine |
| 别名 | 5-(3,4-二甲氧基苄基)-2,4-嘧啶二胺 |
| Cas No. | 5355-16-8 |
| MDL No. | MFCD00057349 |
| 精确分子量 | 260.12733 |
| Smiles | C(C1=CC(OC)=C(OC)C=C1)C1=CN=C(N)N=C1N |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 熔点 | 233 °C |
| 化学稳定性 | 本品有毒，与其他氨基嘧啶类化合物(如2-氨基嘧啶、2-甲基-4-氨基-5-乙氧基嘧啶等)一样均能伤及肝、肾或脾脏及神经系统。生产设备应密闭，操作人员宜穿戴防护用具。按有毒化学品规定贮运。 |
| 沸点 | 232 - 236ºC |
| 海关编码 | 2933599090 |
| 安全说明(旧) | S26-S36 |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
产品详情
产品用途
有抗菌作用，对磺胺类药物和抗生素有明显的增效作用。有抗菌作用，对磺胺类药物和抗菌素有明显的增效作用，内服吸收较少，在肠胃内浓度高，适用于肠道感染，本品与磺胺喹啉或磺胺对甲氧嘧啶混合制成预混剂可添加于饲料内，也可制成片剂膏剂，用于治疗家禽细菌感染，对抗球菌病和畜禽肠道感染也有良好的防治作用。兽药磺胺增效剂，用于防治家禽细菌感染。也是抗球虫药，与磺胺喹噁啉合用，治疗家禽球虫病。
药理作用
敌菌净为畜禽专用抗菌药，抗菌作用和抗菌范围同TMP，对磺胺药和抗菌素有明显的增效作用，但口服吸收率低。血液中的药物浓度仅为甲氧苄啶(TMP)的1/5。与抗球虫的磺胺药合用对球虫的抑制作用比TMP强。
作用靶点
Ki: 11.5 nM (DHFR) Bacterial。
体外研究
敌菌净是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,野生型DHFR的Ki为11.5 nM,也是一种抗菌剂。用Diaveridine处理90分钟对鼠伤寒沙门氏菌TA1535具有强烈的杀菌作用,并且在10μg/ mL或更高时未观察到细菌生长。没有代谢活化,用替尼定治疗48小时,但不是24小时,导致异常中期的频率呈剂量依赖性,显着增加。
体内研究
所有剂量水平的替尼定(DVD)治疗组的精子异常(Diaveridine,128至512mg/kg)显示与阴性对照组相比没有显着差异。阴性对照组和Diaveridine治疗组(Diaveridine,128至512mg/kg)之间的微核没有显着差异。
