Mdivi-1
Mdivi-1
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB555124-5mg | 5mg | >95% | 需询价 | ||
| YB555124-25mg | 25mg | >95% | 需询价 | ||
| YB555124-100mg | 100mg | >95% | 需询价 | ||
| YB555124-500mg | 500mg | >95% | 需询价 | ||
| YB555124-1g | 1g | >95% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | Mdivi-1 |
|---|---|
| 英文名称 | Mdivi-1 |
| 别名 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯）-2,3-二羟基-2-硫基-4（1H）-喹唑啉酮, 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯）-2-硫烷基-4（3H）-喹唑啉酮 |
| Cas No. | 338967-87-6 |
| MDL No. | MFCD00974506 |
| 精确分子量 | 351.98400 |
| Smiles | COc1c(Cl)cc(Cl)c(N2C(=O)c3c(cccc3)N=C2S)c1 |
安全信息
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 289 °C |
| 沸点 | 522.5±60.0 °C at 760 mmHg |
| 运输要求 | 室温 |
| 水溶解性 | DMSO: 20 mg/mL |
| 存储要求 | −20°C |
产品详情
产品用途
Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。
生物活性
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。
体外研究
Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1 GTP酶活性,估计EC50为1-10μM。Mdivi-1增加GTP的表观K0.5,降低GTP水解的表观Vmax,并导致Dnm1 GTP水解反应中观察到的GTP的Hill系数增加。用mdivi-1处理的细胞显示细胞色素c释放减少,细胞凋亡诱导后表面磷脂酰丝氨酸暴露率降低,与细胞凋亡的抑制一致,以及之前的研究使用其他策略来破坏DRP1活性。
体内研究
Mdivi-1是体内mdivi-1的靶标。Mdivi-1定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装,其浓度范围与其对体内线粒体分裂的影响相似。Mdivi-1(50 mg/kg,ip)显着降低正常小鼠视网膜中GFAP蛋白的表达。
