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骨化三醇

Calcitriol

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基础信息
中文名称 骨化三醇
英文名称 Calcitriol
别名 骨化三醇, 1α,25-二羟胆钙化醇, 1α,25-二羟基维生素D3
Cas No. 32222-06-3
MDL No. MFCD00867079
精确分子量 416.32905
Smiles C[C@@]12[C@@]([H])([C@H](C)CCCC(O)(C)C)CC[C@@]1([H])/C(=C/C=C1\C(=C)[C@@H](O)C[C@H](O)C\1)/CCC2
安全信息
密度 1.1±0.1 g/cm3
信号词 Danger
危险类别(旧) R26/27/28;R63
熔点 113 °C
化学稳定性 如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应
沸点 119-1210C
海关编码 2942000000
安全说明(旧) S36/37/39-S45
水溶解性 Insoluble
符号 GHS06,GHS08
存储要求 −20°C
产品详情

产品简介

二羟胆钙化醇是维生素1α,25-D3的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇,已证实胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞均存在1α羟化酶而能产生钙三醇。钙三醇的前体是25-羟基胆钙化醇(阿法骨化醇)。

产品用途

可用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良。

作用靶点

人内源性代谢物。

体外研究

骨化三醇在体外对宫颈癌细胞发挥抗增殖作用。与对照相比,当用100nM Calcitriol处理6天时,细胞减少12.8%。随着骨化三醇浓度的增加,细胞增殖的抑制变得更加明显。

体内研究

用骨化三醇(150ng/kg每天,4.5个月)进行慢性治疗可改善松弛作用(骨化三醇治疗的OVX中pD2:6.30±0.09,Emax:68.6±3.9%,n = 8)。在两个肾脏中OVX大鼠的肾血流减少,并且通过骨化三醇治疗恢复血流。OVX大鼠肾动脉中COX-2和血栓素-前列腺素(TP)受体的表达增加通过慢性钙三醇给药减少。