2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
GW9662
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基础信息
| 中文名称 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 |
|---|---|
| 英文名称 | GW9662 |
| 别名 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯甲酰胺 |
| Cas No. | 22978-25-2 |
| MDL No. | MFCD01215270 |
| 精确分子量 | 276.03017 |
| Smiles | C(C1C(Cl)=CC=C(N(=O)=O)C=1)(=O)NC1C=CC=CC=1 |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36;R43 |
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 158 °C |
| 化学稳定性 | 常温常压下稳定 避免接触 强氧化剂 |
| 沸点 | 171-175 °C(lit.) |
| 海关编码 | 2924299090 |
| 安全说明(旧) | S26-S36/37-S24/25-S22 |
| 水溶解性 | DMSO: 26 mg/mLH2O: insoluble |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
产品详情
产品简介
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
作用靶点
PPARγ:3.3 nM (IC50) PPARα:32 nM (IC50) PPARδ:2000 nM (IC50)。
体外研究
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺具有纳摩尔IC50对比PPARγ,并且在分别使用PPARα和PPARδ的结合实验中效力低10倍和600倍。在基于细胞的报告分析中,GW9662是全长PPARγ的有效选择性拮抗剂。与单独使用50μM罗格列酮(P = 0.001)或10μMGW9662(P = 0.01)治疗相比,用50μM罗格列酮和10μMGW9662共同治疗导致7天后活细胞数量统计学上更低。
体内研究
BADGE-和GW9662(1mg/kg,ip)治疗小鼠的骨髓(BM)有核细胞计数显着高于再生障碍性贫血(AA)组。2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺(1 mg/kg,ip)在很大程度上减弱了脂多糖(LPS)对大鼠的肾脏保护作用。
