塞来昔布
Celecoxib
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB554232-25g | 25g | 99.5% | 需询价 | ||
| YB554232-100g | 100g | 99.5% | 需询价 | ||
| YB554232-500g | 500g | 99.5% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 塞来昔布 |
|---|---|
| 英文名称 | Celecoxib |
| 别名 | 塞内昔布、4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]甲磺酰胺、5-(4-甲苯基)-1-(4-磺酰基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑 |
| Cas No. | 169590-42-5 |
| MDL No. | MFCD00941298 |
| 精确分子量 | 381.07588 |
| Smiles | C(C1C=C(C2C=CC(C)=CC=2)N(C2C=CC(S(=O)(=O)N)=CC=2)N=1)(F)(F)F |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R20/21/22 |
| 危险品标志 |    |
| 熔点 | 157-159°C(lit.) |
| 化学稳定性 | Stable under recommended storage conditions. |
| 沸点 | 529.0±60.0°C(lit.) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 29350090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S22;S24/25;S28;S37/39 |
| 水溶解性 | 7mg/L |
| 符号 | GHS08,GHS09 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
产品详情
产品简介
塞来昔布是新一代非甾体抗炎镇痛药，通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果。
产品用途
可用于治疗关节炎，具有抗炎镇痛、缓解骨关节炎和类风湿关节炎症状和体征的作用。
药理作用
塞来昔布有NSAIDs的抗炎镇痛作用。由于其化学结构的特点，本品可以与COX-2结合，且对COX-2有选择性的抑制作用。塞来昔布的苯基与COX-2的疏水通道结合，亲水的磺胺基与COX-2“侧袋”内的513 位精氨酸及90位组氨酸形成氢链。本品又与COX-2120位置的精氨酸密切结合而起到了抑制COX-2对花生四烯酸转化为对人体不利的前列腺素的作用，由于COX-1与COX-2结构的细微差别，该药不能进入COX-1的分子内，也不能抑制COX-1转化花生四烯酸为前列腺素的作用。
作用靶点
COX-2:40 nM (IC50) COX-1:15 μM (IC50)。
体外研究
选择性环加氧酶-2(COX-2)抑制剂塞来昔布(10-75μM)以剂量依赖性方式抑制NPC细胞系的增殖。塞来昔布(25和50μM)诱导NPC细胞系中G0/G1检查点的细胞凋亡和细胞周期停滞,这与STAT3磷酸化显着降低有关。STAT3下游的基因(即Survivin,Mcl-1,Bcl-2和Cyclin D1)在暴露于塞来昔布(25和50μM)后显着下调。
体内研究
塞来昔布表现出有效的口服抗炎活性。塞来昔布在角叉菜胶水肿试验中减少急性炎症,ED50为7.1mg/kg,并且在佐剂关节炎模型中减少慢性炎症,ED50为0.37mg/kg /天。此外,塞来昔布在Hargreaves痛觉过敏模型中也表现出镇痛活性,ED50为34.5mg/kg。
