布洛芬
Ibuprofen
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基础信息
| 中文名称 | 布洛芬 |
|---|---|
| 英文名称 | Ibuprofen |
| 别名 | 4-异丁基-Α-甲基苯乙酸 异丁苯丙酸 |
| Cas No. | 15687-27-1 |
| MDL No. | MFCD00010393 |
| 精确分子量 | 206.13068 |
| Smiles | C(C1C=CC(CC(C)C)=CC=1)(C)C(=O)O |
安全信息
| 密度 | 1.2g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R22-63-51/53-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 危险品标志 |   |
| 熔点 | 75-77 °C(lit.) |
| 化学稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 沸点 | 157 °C(lit.) |
| 运输要求 | 常规运输 |
| 海关编码 | 2916392000 |
| 特性 | * |
| 用途 | 用作PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及消炎作用。 |
| 安全说明(旧) | S36-61-36/37-45-16-7 |
| 水溶解性 | insoluble |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | 9℃ |
产品详情
产品简介
布洛芬 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
产品用途
可作为PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及消炎作用。具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。该品在1985年美国药物销售额排列顺序中位列第十三。
作用靶点
COX-1:13 μM (IC50) COX-2:370 μM (IC50)。
体外研究
布洛芬抑制酶环氧合酶COX-1和COX-2,其将花生四烯酸转化为前列腺素H2(PGH2)。其作用类似于阿司匹林,吲哚美辛和完整细胞,破碎细胞和纯化酶制剂中的所有其他NSAID 。布洛芬抑制雄激素非依赖性前列腺肿瘤细胞PC-3和DU-145中NF-κB和IKKα的组成型活化。
体内研究
布洛芬与环氧合酶的血红素基团反应以防止花生四烯酸转化。事先在体内接触布洛芬可以完全保护环氧合酶免受血小板中阿司匹林的不可逆作用。布洛芬治疗可有效减轻由高重复和高强度(HRHF)任务诱导的成年雌性Sprague-Dawley大鼠模型中的关节炎症和早期关节软骨退变。
