阿仑膦酸钠三水合物

产品简介

骨质疏松症是一种导致骨折风险升高的疾病，其主要表现为患者的骨密度降低，骨微结构恶化，骨骼内蛋白质的数量和种类发生变化。骨质疏松症的主要危害是造成患者的骨折风险升高，在正常人不易骨折的情况下发生骨折。这种骨折又被称为脆性骨折，常见部位包括脊柱、肋骨、臀部、手腕等，是造成骨质疏松症患者残疾或死亡的主要原因。统计数据表明，骨质疏松症的发病率在世界范围内均有上升趋势，全世界的骨质疏松症患者已超过2亿，我国骨质疏松症患者已有大约7000万。

产品用途

新一代骨质疏松症治疗药，是第三代二磷酸盐治疗骨质疏松症的药物，为一种新型高效的骨吸收抑制剂，可抑制破骨细胞的活性，减少骨吸收，而不直接抑制成骨细胞活性。羟乙膦酸钠是一种骨吸收抑制剂；医药上用于治疗绝经后骨质疏松症和老年性骨质疏松症，骨质疏松症、异位骨化，如佩吉特（Paget）病、变形性骨炎、肾结石、恶性高钙血症等。

体外研究

阿仑膦酸盐直接作用于破骨细胞,抑制胆固醇生物合成途径中的限速步骤,这对于破骨细胞功能至关重要。由于香叶基香叶基二磷酸酯水平降低,阿仑膦酸盐抑制类异戊二烯生物合成途径并干扰蛋白质异戊烯化。阿仑膦酸盐抑制[3H]甲羟戊酸内酯掺入18-25 kDa的蛋白质和不可皂化的脂质,包括破骨细胞中的甾醇。

体内研究

阿仑膦酸钠导致兔胃糜烂,但大鼠不会出现窦溃疡。阿仑膦酸盐增加吲哚美辛诱导的胃窦溃疡的发生率和大小。阿仑膦酸盐还可增强吲哚美辛诱导的大鼠胃损伤,延缓胃溃疡愈合。