PJ-34 盐酸盐 水合物
PJ-34
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基础信息
| 中文名称 | PJ-34 盐酸盐 水合物 |
|---|---|
| 英文名称 | PJ-34 |
| Cas No. | 344458-15-7 |
| MDL No. | MFCD28142667 |
| 精确分子量 | 316.09786 |
| Smiles | C12C=C(CC(=O)N(C)C)C=CC=1NC(=O)C1C=CC=CC2=1.Cl |
安全信息
| 存储条件 | 001 |
|---|---|
| 海关编码 | 29339900 |
| 安全说明(旧) | 22-24/25 |
| 水溶解性 | H2O: soluble22mg/mL |
| 存储要求 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
产品详情
产品简介
PJ-34 盐酸盐 水合物 是 PARPl1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
作用靶点
PARP-2:86 nM (IC50) PARP-1:110 nM (IC50) PARP:110 nM (IC50)。
体外研究
PJ34抑制PARP酶活性,IC50为110±1.9nM。为了比较其他PARP抑制剂在PC12细胞中的神经保护特性,使用LDH测定法评估PJ34。PJ34治疗也显着且浓度依赖性地减弱细胞死亡,浓度范围为10-7至10-5M 。
体内研究
为了比较效力和功效与其他PARP抑制剂,分别以3.2和10mg/kg的剂量评估PJ34。剂量为3.2 mg/kg的PJ34显着降低皮质损伤33％;然而,10毫克/千克剂量给药显示出相反的效果(减少17％)。PJ34(25mg/kg)使缺血动物中TNF-αmRNA的水平降低70％,并且处理小鼠中的这些值与假动物或幼稚动物的这些值没有差异。
