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6-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-己酸羟基酰胺

Scriptaid

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基础信息
中文名称 6-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-己酸羟基酰胺
英文名称 Scriptaid
Cas No. 287383-59-9
MDL No. MFCD00386477
精确分子量 326.12666
Smiles C1(=O)C2=C3C(C=CC=C3C(=O)N1CCCCCC(NO)=O)=CC=C2
安全信息
密度 1.338±0.06 g/cm3
熔点 160-161 °C
运输要求 超低温冰袋运输
用途 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可用于癌症研究。也是一种抗病毒药的敏化剂,可用于与爱泼斯坦-巴尔病毒相关的淋巴瘤的研究。
存储要求 -20℃、避光
产品详情

产品用途

6-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-己酸羟基酰胺 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。

生物活性

6-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-己酸羟基酰胺 (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。

体外研究

6-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-己酸羟基酰胺(1μg/ mL)处理抑制乳腺癌细胞系中的细胞生长,导致MDA-MB-231,MDA-MB-435和Hs578t细胞中乙酰H3和乙酰H4蛋白的积累增加。6-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-己酸羟基酰胺还抑制MDA-MB-231,MDA-MB-435和Hs578t细胞系的细胞生长,IC50为0.5-1.0μg/ mL。6-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-己酸羟基酰胺(0.1-1.0μg/ mL)以剂量依赖方式诱导ER和PR mRNA表达;当它与AZA结合时,它们增强ER表达并诱导功能性ER蛋白。

体内研究

6-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-己酸羟基酰胺(3.5μg/ g小鼠,ip)在异种移植小鼠模型中明显抑制肿瘤生长。