9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮
9-(6-amino-3-pyridyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h][1,6]naphthyridin-2-one
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB552000-5mg | 5mg | 98% | 现货 | ||
| YB552000-10mg | 10mg | 98% | 需询价 | ||
| YB552000-50mg | 50mg | 98% | 需询价 |
| 中文名称 | 9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 |
|---|---|
| 英文名称 | 9-(6-amino-3-pyridyl)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzo[h][1,6]naphthyridin-2-one |
| 别名 | Torin 2 |
| Cas No. | 1223001-51-1 |
| 标准英文名 | Torin 2 |
| MDL No. | MFCD18782652 |
| 精确分子量 | 432.11980 |
| Smiles | C1=CC(C(F)(F)F)=CC(N2C(=O)C=CC3=CN=C4C=CC(C5=CN=C(N)C=C5)=CC4=C23)=C1 |
| 密度 | 1.427 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38; |
| 危险品标志 |  |
| 存储条件 | 004 |
| 熔点 | 275° C (dec.) |
| 沸点 | 623.7±55.0 °C |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 用途 | 是一种高效、高选择性的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂 |
| 安全说明(旧) | S20/21; |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
产品用途
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
生物活性
Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
体外研究
Torin 2(Torin2)具有250 pM EC50,用于抑制细胞中的mTOR,同时相对于抑制PI3K和大多数其他蛋白激酶,保持800倍的细胞选择性。Torin 2(Torin2)显示出针对PIKK家族激酶的有效生化和细胞活性,包括ATM(EC50 28nM),ATR(EC50 35nM)和DNA-PK(EC50118nM)。9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮是PDK1的直接底物和PI3K的间接底物,EC50小于10 nM 。
体内研究
Torin 2(Torin2)表现出良好的生物利用度和暴露,并且在单剂量20mg/kg后至少6小时可以维持肺和肝脏中mTOR活性的强烈抑制。Torin 2更容易按比例生产,并且具有改善的药代动力学特性,应该能够在体内实验中使用。Torin 2(Torin2)强烈抑制pS6K(T389)和p4EBP1(T37/46)并部分抑制pAkt(T308)。
