1-[1,3-二甲基-4-(2-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-基] -4-(3,5-二氯-4-吡啶基)-氨基脲
JTE 013
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基础信息
| 中文名称 | 1-[1,3-二甲基-4-(2-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-基] -4-(3,5-二氯-4-吡啶基)-氨基脲 |
|---|---|
| 英文名称 | JTE 013 |
| 别名 | N-(2,6-二氯吡啶-4-基)-2-(4-异丙基-1,3-二甲基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-基)氨基甲酰肼 |
| Cas No. | 383150-41-2 |
| MDL No. | MFCD09878275 |
| 精确分子量 | 407.10281 |
| Smiles | CC1=NN(C)C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC1=CC(Cl)=NC(Cl)=C1)C(C)C |
安全信息
| 密度 | 1.50±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R25; |
| 危险品标志 |  |
| 存储条件 | 001 |
| 运输要求 | 超低温冰袋运输 |
| 用途 | 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。 |
| 安全说明(旧) | S45; |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
产品详情
产品简介
JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。
作用靶点
IC50: 17 nM (S1P2 for human) and 22 nM (S1P2 for rat)。
体外研究
JTE-013显示出4.2%的S1P3抑制作用,并且在浓度高达10μM时不会拮抗S1P1。细胞活力测定细胞系：SK-N-AS细胞浓度：50,100,150,200μM孵育时间：1-3天结果：细胞活力降低。蛋白质印迹分析细胞系：SK-N-AS细胞浓度：10,100,1000nM孵育时间：30分钟结果：逆转S1P诱导的Akt抑制并抑制S1P诱导的ERK活化。
体内研究
动物模型：6周龄雌性无胸腺NCr nu/nu裸鼠剂量：30mg/kg给药：管饲法；每日连续14天结果：肿瘤大小和肿瘤重量减少。
