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LDN193189 盐酸盐

LDN-193189

产品编号 :
CAS No. :
品牌 :
分子式 :
分子量 :
性状 :
货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB551891-5mg 5mg 98% 现货
- +
YB551891-25mg 25mg 98% 现货
- +
YB551891-100mg 100mg 98% 现货
- +
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基础信息
中文名称 LDN193189 盐酸盐
英文名称 LDN-193189
别名 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉
Cas No. 1062368-24-4
MDL No. MFCD17169988
精确分子量 406.19059
Smiles C1NCCN(C2C=CC(C3C=NC4=C(C5C6C(=CC=CC=6)N=CC=5)C=NN4C=3)=CC=2)C1
安全信息
密度 1.33 g/cm3
信号词 Warning
危险类别(旧) R22;R36/37/38;
危险品标志
存储条件 001
运输要求 超低温冰袋运输
海关编码 29339900
特性 *
用途 是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性。
安全说明(旧) S20/21;
水溶解性 H2O: 5mg/mL, clear
符号 GHS07
存储要求 -20°C储存
产品详情

产品用途

LDN193189是 BMP 信号传导抑制剂,抑制ALK1,ALK2,ALK3和ALK6的IC50分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。

生物活性

LDN193189 盐酸盐 (DM3189)是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

作用靶点

IC50: 5 nM (ALK2), 30 nM (ALK3)。

体外研究

LDN-193189阻断由组成型活性ALK2R206H或ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。这些发现表明LDN-193189可能影响BMP诱导的成骨细胞分化。事实上,即使在BMP刺激后12小时施用,LDN-193189也抑制BMP4对C2C12细胞中碱性磷酸酶活性的诱导,表明成骨分化需要持续的BMP信号传导活性。

体内研究

在第一个实验中,在植入后7天肿瘤变得可触知后,每天两次腹膜内注射LDN-193189(3mg/kg)。对照载体和LDN-193189处理的小鼠之间的生长速率在前5周后没有显着差异,但是在处理后6和7周后检测到生长速率的差异。在第二个实验中,从PCa-118b肿瘤中分离细胞并皮下注射到SCID小鼠(每只小鼠1×10 6个细胞)中。