LDN193189 盐酸盐
LDN-193189
产品编号 :
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB551891-5mg | 5mg | 98% | 现货 | ||
| YB551891-25mg | 25mg | 98% | 现货 | ||
| YB551891-100mg | 100mg | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | LDN193189 盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名称 | LDN-193189 |
| 别名 | 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉 |
| Cas No. | 1062368-24-4 |
| MDL No. | MFCD17169988 |
| 精确分子量 | 406.19059 |
| Smiles | C1NCCN(C2C=CC(C3C=NC4=C(C5C6C(=CC=CC=6)N=CC=5)C=NN4C=3)=CC=2)C1 |
安全信息
| 密度 | 1.33 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R22;R36/37/38; |
| 危险品标志 | ![]() |
| 存储条件 | 001 |
| 运输要求 | 超低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性。 |
| 安全说明(旧) | S20/21; |
| 水溶解性 | H2O: 5mg/mL, clear |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
产品详情
产品用途
LDN193189是 BMP 信号传导抑制剂,抑制ALK1,ALK2,ALK3和ALK6的IC50分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。
生物活性
LDN193189 盐酸盐 (DM3189)是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
作用靶点
IC50: 5 nM (ALK2), 30 nM (ALK3)。
体外研究
LDN-193189阻断由组成型活性ALK2R206H或ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。这些发现表明LDN-193189可能影响BMP诱导的成骨细胞分化。事实上,即使在BMP刺激后12小时施用,LDN-193189也抑制BMP4对C2C12细胞中碱性磷酸酶活性的诱导,表明成骨分化需要持续的BMP信号传导活性。
体内研究
在第一个实验中,在植入后7天肿瘤变得可触知后,每天两次腹膜内注射LDN-193189(3mg/kg)。对照载体和LDN-193189处理的小鼠之间的生长速率在前5周后没有显着差异,但是在处理后6和7周后检测到生长速率的差异。在第二个实验中,从PCa-118b肿瘤中分离细胞并皮下注射到SCID小鼠(每只小鼠1×10 6个细胞)中。

