安普那韦
Amprenavir
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB551868-5mg | 5mg | >98%,HIV蛋白酶抑制剂 | 需询价 | ||
| YB551868-10mg | 10mg | >98%,HIV蛋白酶抑制剂 | 需询价 | ||
| YB551868-100mg | 100mg | >98%,HIV蛋白酶抑制剂 | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 安普那韦 |
|---|---|
| 英文名称 | Amprenavir |
| 别名 | VX-478、安瑞那韦、氨普那韦杂质、(S)-四氢呋喃-3-基((2S,3R)-4-(4-氨基-N-异丁基苯磺胺基)-3-羟基-1-苯基丁烷-2-基)氨基甲酸 |
| Cas No. | 161814-49-9 |
| MDL No. | MFCD00934214 |
| 精确分子量 | 505.22466 |
| Smiles | CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC1CCOC1)O)S(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 |
安全信息
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R21/22;R36/37/38; |
| 危险品标志 |  |
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 72-74°C(lit.) |
| 运输要求 | 超低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 29350090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株。人体免疫缺陷病毒 1 型蛋白酶抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S20/21;S36/37/39; |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
产品详情
生物活性
Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。
体外研究
Amprenavir促进核受体孕烷X受体（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体，其羟基与Ser247形成氢键，它位于PXR的连接区域，有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。AmprenavChemicalbookir与XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一个残基，Phe429，这可能稳定活性AF-2的构象受体，并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中，Amprenavir诱导bonafidePXR的靶基因，参与第一阶段（CYP3A4），第二阶段（UGT1A1）和第三阶段（MDR1）代谢。
体内研究
Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达，包括CYP3A1Chemicalbook1，谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达，而不是在PXR-/-小鼠，表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。
