司美替尼
Selumetinib
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB52802-100mg | 100mg | 99% | 需询价 | ||
| YB52802-500mg | 500mg | 99% | 需询价 | ||
| YB52802-1g | 1g | 99% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 司美替尼 |
|---|---|
| 英文名称 | Selumetinib |
| 别名 | 司美替尼、5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺 |
| Cas No. | 606143-52-6 |
| MDL No. | MFCD11977472 |
| 精确分子量 | 456.00001 |
| Smiles | N(C1C=CC(Br)=CC=1Cl)C1C(F)=C2N=CN(C)C2=CC=1C(=O)NOCCO |
安全信息
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 危险品标志 |    |
| 存储条件 | 004 |
| 熔点 | 219°C (lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2 抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S36/37/39;S45 |
| 水溶解性 | 微溶 |
| 符号 | GHS05,GHS07,GHS08 |
| 存储要求 | -20° |
产品详情
产品简介
司美替尼，化学名称为5-[(4-溴2-氯苯基)氨基－4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺，由英国AstraZeneca公司研发，主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSChemicalbookCLC)。其治疗机理为：主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长。
产品应用
抗癌药司美替尼（Selumetinib,1）由英国AstraZeneca公司研发，用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水Chemicalbook平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的治疗。目前，司美替尼正处于治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。
生物活性
Selumetinib(AZD6244,ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14nM，对MEK2的Kd值为530nM。它也抑制ERChemicalbookK1/2磷c酸化，IC50为10nM，对p38α，MKK6，EGFR，ErbB2，ERK2，B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase3。
