环孢菌素A
Cyclosporin A
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基础信息
| 中文名称 | 环孢菌素A |
|---|---|
| 英文名称 | Cyclosporin A |
| 别名 | 抗生素S7481F1、环孢菌素、环孢素、环孢多肽A、环孢灵、赛斯平 |
| Cas No. | 59865-13-3 |
| MDL No. | MFCD00274558 |
| 精确分子量 | 1,201.84137 |
| Smiles | CCC1C(=O)N(C)CC(=O)N(C)C(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N(C)C(CC(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C)C(=O)N(C)C(CC(C)C)C(=O)N(C)C(CC(C)C)C(=O)N(C)C(C(C)C)C(=O)N(C)C(C(C(C)CC=CC)O)C(=O)N1 |
安全信息
| 密度 | 1.0±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R45;R60;R22 |
| 危险品标志 |      |
| 熔点 | 148-151°C(lit.) |
| 沸点 | 838.63°C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 29419090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 抑制T细胞受体信号传导路径，用于分子生物学研究。 |
| 安全说明(旧) | S16;S22;S24/25;S26;S36/37;S45;S53; |
| 水溶解性 | Insoluble |
| 符号 | GHS07,GHS08 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
| 闪点 | 87℃ |
产品详情
产品用途
新型免疫抑制剂。为由十一个氨基酸组成的环状多肽物质。它抑制体液和细胞传递的免疫功能，而不抑制骨髓，不减少白细胞数。能阻止对移植组织或器官的排斥作用。临床用于肾移植，肝、肺移植及心脏移植，另外，对自身免疫疾病，以及血吸虫病、疟疾、糖尿病、艾滋病等有一定疗效，还有抗炎症性能。治疗白血病、癌、肾移植、结核病等。
药理作用
环孢菌素具有可逆地选择性地改变T淋巴细胞的功能，阻止淋巴激活素基因的转录，干扰原信息的传递，抑制白细胞介素-2、干扰素和其他免疫因子的释放，影响体液免疫和细胞免疫，抑制NK细胞的杀伤活力; 抑制淋巴细胞在抗原或促分裂原刺激下的分化与增殖。但对骨髓无活性，对B细胞的作用也很小，在治疗剂量下对粒细胞的生存也无显著抑制作用。口服消化吸收缓慢而不完全，仅4%～60%，平均为给药量的30%; 相对生物利用度为20%～50%。口服后2～8h达峰值，平均为3.5h。
作用靶点
IC50: 7 nM (calcineurin)。
体外研究
环孢菌素A能够与T细胞中的亲环蛋白结合。环孢菌素A通过形成亲环蛋白-环孢菌素A复合物来抑制神经钙蛋白。环孢菌素A对钙调神经磷酸酶具有抑制作用,IC50为7 nM 。
体内研究
环孢菌素A具有免疫抑制活性,并且在小鼠,大鼠和豚鼠中通过肠胃外和口服给药具有活性。环孢菌素A可用于器官移植以防止排斥反应。
