吲哚美辛
Indometacin
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB52059-100g | 100g | 99% | 现货 | ||
| YB52059-500g | 500g | 99% | 需询价 | ||
| YB52059-2.5kg | 2.5kg | 99% | 需询价 |
| 中文名称 | 吲哚美辛 |
|---|---|
| 英文名称 | Indometacin |
| 别名 | 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸、1-对氯苯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚乙酸 |
| Cas No. | 53-86-1 |
| MDL No. | MFCD00057095 |
| 精确分子量 | 357.07679 |
| Smiles | C(=O)(N1C2C(=CC(OC)=CC=2)C(CC(O)=O)=C1C)C1=CC=C(Cl)C=C1 |
| 密度 | 1.38 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R28 |
| 危险品标志 |    |
| 熔点 | 158-162°C(lit.) |
| 化学稳定性 | Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 沸点 | 499.4±45.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 常规运输 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。 |
| 安全说明(旧) | S28;S36/37;S45 |
| 水溶解性 | insoluble in water |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | 本品应密封于4℃干燥保存。 |
| 闪点 | Not applicable |
产品简介
吲哚美辛化学名2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸，属于BCS分类Ⅱ类药物，渗透性高，溶解度低，溶出度差，体内生物利用率低。吲哚美辛是非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有抗炎、解热及镇痛作用，其通过对环氧化酶的抑制减少前列腺素的合成来起到抗炎作用，而退热作用则与抑制下视丘的前列腺素合成有关。
产品用途
该品抗炎，解热作用明显，主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。环加氧酶(COX) 抑制剂,选择性地抑制COX-1；阻断前列腺索的生物合成。医药上抗炎，解热作用明显，主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。吲哚美辛抗炎作用比保泰松、氢 化可的松强，合并应用可减少后者用量及副作用。解热作用为氨基比林的10倍。
体外研究
吲哚美辛是COX1和COX2的有效非选择性抑制剂,CHO细胞中人COX-1和COX-2的IC50分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛在人全血检测中抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2产生(COX-2),具有效力(IC50 = 0.68±0.17μM),并抑制凝血诱导的TXB2产生(COX-1)(IC50 = 0.19± 0.02μM)。在低花生四烯酸浓度(0.1μM)下,吲哚美辛在U937细胞微粒体中阻断COX-1,IC50为20±1 nM 。
体内研究
吲哚美辛剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿(ED50,2.0mg/kg),痛觉过敏(ED50,1.5mg/kg),并且对于逆转LPS诱导的大鼠发热也是有效的(ED50,1.1mg /千克)。吲哚美辛(2.5mg/kg,ip)在ET-1注射后8天减少动物中NeuN +细胞的数量。吲哚美辛还可在14天时减少小胶质细胞/巨噬细胞的活化。
