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地红霉素

Dirithromycin

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基础信息
中文名称 地红霉素
英文名称 Dirithromycin
别名 [9S(R)]-9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素
Cas No. 62013-04-1
MDL No. MFCD00865041
精确分子量 834.54531
Smiles CCC1C(C)(O)C2C(C)C(NC(O2)COCCOC)C(C)CC(C)(O)C(OC2C(O)C(N(C)C)CC(C)O2)C(C)C(OC2CC(C)(OC)C(O)C(C)O2)C(C)C(=O)O1
安全信息
密度 1.2±0.1 g/cm3
信号词 Warning
危险类别(旧) R42/43
危险品标志
熔点 186-189°(lit.)
沸点 871.8±65.0 °C(lit.)
运输要求 超低温冰袋运输
海关编码 29419000
特性 *
用途 是大环内酯类糖肽抗生素,通过与细菌70S核糖体的50S亚基结合。
安全说明(旧) S36
水溶解性 Very slightly soluble
符号 GHS07
存储要求 -20°C储存
闪点 481.0±34.3 °C
产品详情

产品简介

地红霉素是第二代红霉素类大环(十四元环)内酯类抗生素,由2-甲氧基乙氧基乙醛和红霉胺在C9、C11位缩合成噁嗪环而生成,结构与红霉素相似。体内非酶水解为红霉环胺,通过与敏感病原微生物的50S核糖体亚基结合阻碍细菌转肽过程,抑制蛋白质的合成而抗菌。

该药与红霉素及其他新大环内醋类抗生素相比,具有以下特点:

(1)抗菌作用:地红霉素除保留对G十细菌的抗菌作用外,对多种G一细菌,厌氧菌及其他病原体,如支原体、衣原体及螺旋体仍有较强的抗菌作用。地红霉Chemicalbook素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等的抗菌作用均较红霉素强或与之相当。

(2)药动学:与其他大环内醋类抗生素相比较,地红霉素的半衰期较长,血浆消除tl/2大于24h,而且组织渗透性强,可一天给药一次。因此在市场方面其也将以有别于其他抗生素的特点显示出竞争性。

美国Lilly公司的产品于1993年9月在西班牙上市,1996年通过FDA批准在美国上市并收入美国药典USP23,2005年在国内上市。目前国内有多家研制的地红霉素肠溶片和肠溶胶囊获准生产并用于临床。


产品化学性质 

从乙醇-水结晶,熔点186~189℃(分解)。pKa9.0(66%二甲基氟化物水溶液)。急性毒性LD50小鼠(g/kg):>1皮下注射,>1口服。


产品用途 

1、属大环内酯类半合成抗生素

2、红霉素类抗生素。