4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
SB-202190
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB50651-20mg | 20mg | 98% | 现货 | ||
| YB50651-25mg | 25mg | 98% | 现货 | ||
| YB50651-100mg | 100mg | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 |
|---|---|
| 英文名称 | SB-202190 |
| Cas No. | 152121-30-7 |
| MDL No. | MFCD00941964 |
| 精确分子量 | 331.11209 |
| Smiles | Oc1ccc(C2N=C(c3ccncc3)C(c3ccc(F)cc3)=N2)cc1 |
安全信息
| 危险类别(旧) | 36/37/38 |
|---|---|
| 沸点 | 565.705 °C at 760 mmHg |
| 水溶解性 | DMSO: 30 mg/mL |
| 闪点 | 295.928 °C |
产品详情
产品用途
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑可作为有机合成中间体和医药中间体，主要用于实验室研发过程和化工生产过程中。
生物活性
SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。
作用靶点
IC50: 50 nM (p38), 100 nM (p38β2)。
体外研究
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑作为底物的免疫复合物激酶测定中所测量的,用SB 202190(SB202190)处理细胞以剂量依赖性方式显着抑制基础和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性。Jurkat细胞用SB202190处理或不处理。24小时后,收获细胞,通过裂解荧光肽DEVD-AMC测量细胞提取物中CPP32样半胱天冬酶的活性,所述荧光肽DEVD-AMC是CPP32样半胱天冬酶的特异性底物。
体内研究
在源自HCT-116的结肠直肠肿瘤中,施用SB 202190(SB202190),索拉非尼或两者的组合在外部肿瘤大小的测量方面给出类似的结果(与对照肿瘤相比,生长减少约58％)。SB202190诱导肿瘤生长减少28％,而索拉非尼促进减少31％,而两种药物联合使肿瘤生长减少55％。
