硼替佐米
BORTEZOMIB
| 中文名称 | 硼替佐米 |
|---|---|
| 英文名称 | BORTEZOMIB |
| 别名 | [(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸 |
| Cas No. | 179324-69-7 |
| MDL No. | MFCD09056737 |
| 精确分子量 | 384.19689 |
| Smiles | [C@@H](NC(C1C=NC=CN=1)=O)(C(=O)N[C@H](B(O)O)CC(C)C)CC1C=CC=CC=1 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 危险品标志 |     |
| 熔点 | 139-143 |
| 化学稳定性 | Hygroscopic and Moisture Sensitive |
| 沸点 | 122-124°C |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 硼替佐米是首个被美国FDA批准用于多发性骨髓瘤（一种血液癌症）的蛋白酶体抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S26-S36/37/39 |
| 水溶解性 | The solubility of bortezomib, as the monomeric boronic acid, is 3.3 to 3.8 mg/mL in a pH range of 2 to 6.5. |
| 符号 | GHS06,GHS07,GHS08,GHS09 |
| 存储要求 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
骨髓瘤靶向药物
硼替佐米是一种针对骨髓瘤的新型靶向药物，该药物的发现获得医药界广泛关注，其作用机理获得2004年度诺贝尔化学奖，2006年获制药界最高荣誉——国际盖伦奖（PrixGalien），被誉为“肿瘤治疗的革命，多发性骨髓瘤治疗的重大进步”。在硼替佐米问世之前，多发性骨髓瘤是该类疾病患者的梦魇。硼替佐米作为骨髓瘤的突破性药物，其优势主要表现在以下方面：1.起效快，仅需约1个月即可起效；2.疗效显著，联合用药，缓解率Chemicalbook可达80%以上，完全缓解率到30%~40%。发表在2017年《柳叶刀》的SWOS0777研究显示，硼替佐米联合来那度胺和地塞米松（BRD）方案比来那度胺联合地塞米松（RD）方案，患者中位生存期延长了11个月，BRD方案组患者中位生存期达75个月；3.安全性高，可应用于肾功能不全患甚至肾衰患者，疗效与肾功能正常患者相当，并且能够逆转肾功能；4.以硼替佐米为基础的诱导治疗能够显著增加干细胞采集量，并且显著加快干细胞采集速度。
多项国际临床研究证明，含有硼替佐米的方案的疗效明显优于传统化疗方案，能够显著提高患者的完全缓解率、延长患者生Chemicalbook存期、改善生存质量。硼替佐米贯穿骨髓瘤的诱导、巩固、维持全程治疗，业也已成为成为治疗骨髓瘤的首选一线治疗方案。
用途
硼替佐米是首个被美国FDA批准用于多发性骨髓瘤（一种血液癌症）的蛋白酶体抑制剂。 可逆的26S蛋白酶体抑制剂，一种桶形多蛋白颗粒，存在于所有真核细胞的细胞核和胞浆中。 靶向泛素-蛋白酶体途径。
适应症
硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体存在于所有真核细胞中，降解细胞内超过80%的蛋白质。其可可逆性地抑制蛋白酶体的功能，从而抑制蛋白Chemicalbook的降解，导致蛋白堆积，细胞凋亡。由于多发性骨髓瘤(MM)不断复制和分泌骨髓瘤蛋白，因此比正常细胞对蛋白酶体更敏感，可用作MM和套细胞淋巴瘤的第二线治疗用药。
